Atg12-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Aktivität des Atg12-Proteins im Autophagie-Stoffwechselweg abzielen und diese stören. Die Autophagie ist ein hochgradig regulierter zellulärer Prozess, der für den Abbau und das Recycling von beschädigten oder überschüssigen Zellbestandteilen verantwortlich ist, um die zelluläre Homöostase aufrechtzuerhalten. Atg12 ist ein entscheidender Bestandteil der Autophagie-Maschinerie und spielt eine zentrale Rolle bei der Bildung von Autophagosomen, bei denen es sich um Doppelmembran-Vesikel handelt, die für den Abbau bestimmte zelluläre Fracht einkapseln. Das Atg12-Protein ist über ein Ubiquitin-ähnliches Konjugationssystem kovalent an ein anderes Protein, Atg5, gebunden, und dieser Komplex ist für die Ausdehnung der Autophagosomenmembran unerlässlich. Wie der Name schon sagt, greifen Atg12-Inhibitoren in diesen Prozess ein, indem sie die Konjugation von Atg12 an Atg5 verhindern, wodurch die Bildung von Autophagosomen gestört und der autophagische Fluss beeinträchtigt wird.
Chemisch gesehen sind Atg12-Inhibitoren so konzipiert, dass sie auf spezifische molekulare Wechselwirkungen abzielen, die an der Konjugation von Atg12 an Atg5 beteiligt sind. Diese Inhibitoren haben oft die Form kleiner Moleküle oder Peptide, die Zellen oder Organismen verabreicht werden können, um diese Protein-Protein-Interaktion selektiv zu blockieren. Sie können wirken, indem sie an die aktiven Stellen von Enzymen binden, die am Konjugationsprozess beteiligt sind, oder indem sie die strukturelle Integrität des Atg12-Atg5-Komplexes stören. Indem sie Atg12 hemmen, wirken diese Verbindungen im Wesentlichen als molekulare Bremsen der Autophagie-Maschinerie, was erhebliche Auswirkungen auf verschiedene zelluläre Prozesse haben kann, z. B. auf das Überleben von Zellen, die Immunität und die Reaktion auf Stress. Das Verständnis der Mechanismen und Anwendungen von Atg12-Inhibitoren kann wertvolle Einblicke in die grundlegende Biologie der Autophagie liefern und Auswirkungen auf verschiedene Forschungsbereiche haben, darunter Zellbiologie, Krebsbiologie und neurodegenerative Erkrankungen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-Methyladenin (3-MA) ist ein weit verbreiteter Inhibitor der Autophagie, hauptsächlich durch die Hemmung der Klasse-III-Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K). Durch die gezielte Beeinflussung von PI3K wird die Initiationsphase der Autophagie verhindert. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin hemmt die Autophagie, indem es den lysosomalen pH-Wert anhebt, was zu einer Hemmung sowohl der Fusion von Autophagosom und Lysosom als auch des lysosomalen Proteinabbaus führt. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 ist ein spezifischer Inhibitor der vakuolären H+-ATPase. Es verhindert die Verschmelzung von Autophagosomen mit Lysosomen, indem es die lysosomale Ansäuerung hemmt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein starker, irreversibler Inhibitor der Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K). Durch die Hemmung von PI3K beeinflusst es die Initiierungsphase der Autophagie. | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1 fördert den Abbau von Vps34-PI3-Kinase-Komplexen, indem es zwei ubiquitinspezifische Peptidasen, USP10 und USP13, hemmt, was zu einer Hemmung der Autophagie führt. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein starker PI3K-Inhibitor. Indem er auf PI3K abzielt, unterdrückt er die Initiierung der Autophagie. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
Hydroxychloroquin erhöht wie Chloroquin den lysosomalen pH-Wert und hemmt dadurch die Autophagosomen-Lysosomen-Fusion und den lysosomalen Proteinabbau. | ||||||
SAR405 | 1523406-39-4 | sc-507416 | 1 mg | $125.00 | ||
SAR405 ist ein PIK3C3/Vps34-Inhibitor, der die Einleitung der Autophagie blockiert. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
Niclosamid entkoppelt die mitochondriale Elektronentransportkette und hemmt die mTORC1-Signalübertragung, wodurch es die Autophagie beeinflusst. | ||||||
PIK-III | 1383716-40-2 | sc-507530 | 5 mg | $170.00 | ||
PIK-III ist ein Inhibitor von Vps34 und beeinträchtigt die Autophagie-Initiierung. |