ARRDC2 Aktivatoren
Gängige ARRDC2 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 und Rolipram CAS 61413-54-5.
ARRDC2 kann eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse in Gang setzen, die über verschiedene Mechanismen zu seiner Aktivierung führen, in erster Linie über die Modulation des cAMP-Spiegels und die anschließende Aktivierung von PKA, die bekanntermaßen Zielproteine phosphoryliert. Forskolin stimuliert direkt die Adenylylzyklase und erhöht dadurch die cAMP-Produktion. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels erleichtert die Aktivierung von PKA, die dann in der Lage ist, ARRDC2 zu phosphorylieren. In ähnlicher Weise verhindert IBMX durch die Hemmung von Phosphodiesterasen den Abbau von cAMP, wodurch ein Umfeld aufrechterhalten wird, das der PKA-Aktivierung und der anschließenden ARRDC2-Aktivierung förderlich ist. Epinephrin und Isoproterenol führen durch ihre Interaktion mit adrenergen Rezeptoren zur Aktivierung der Adenylylcyclase und zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels, was wiederum die PKA-Aktivität und die ARRDC2-Phosphorylierung fördert.
Wirkstoffe wie Rolipram und Zardaverin führen durch die selektive Hemmung von PDE4 bzw. PDE3/PDE4 zu einer Anhäufung von cAMP in der Zelle, wodurch die PKA-Aktivierung und die ARRDC2-Phosphorylierung verstärkt werden. Salbutamol, Terbutalin und L-858051, allesamt Beta-2-Adrenorezeptor-Agonisten, tragen zu diesem Prozess bei, indem sie spezifisch die Adenylylzyklase aktivieren, was zu einem Anstieg von cAMP führt und wiederum die PKA aktiviert, was wiederum die Phosphorylierung von ARRDC2 bewirkt. Prostaglandin E1 (PGE1) und hypophysäres Adenylatzyklase-aktivierendes Polypeptid (PACAP-38) sind ebenfalls an diesem Signalweg beteiligt; PGE1 über seinen eigenen G-Protein-gekoppelten Rezeptor und PACAP-38 durch Bindung an seinen Rezeptor führen beide zu einer Erhöhung von cAMP und einer nachfolgenden PKA-vermittelten Aktivierung von ARRDC2. Cilostamid, ähnlich wie Rolipram und Zardaverin, hemmt selektiv PDE3, wodurch der cAMP-Spiegel aufrechterhalten und die PKA-Aktivität gefördert wird, die dann die Phosphorylierung und Aktivierung von ARRDC2 erleichtern kann. Zusammengenommen orchestrieren diese Chemikalien eine Symphonie biochemischer Ereignisse, die zur Aktivierung von ARRDC2 durch Phosphorylierung durch PKA führen.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP-Spiegel (cAMP) führt, die die Aktivität von ARRDC2 durch Förderung der cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA)-Aktivierung steigern können. PKA kann Zielproteine phosphorylieren, die mit ARRDC2 interagieren und es aktivieren können. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen (PDEs) und verhindert den Abbau von cAMP und cGMP, wodurch deren Wirkung aufrechterhalten wird. Anhaltende cAMP-Spiegel erhöhen die PKA-Aktivität, die ARRDC2 phosphorylieren und dadurch aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren, was zur Aktivierung der Adenylylcyclase und zu einem Anstieg der intrazellulären cAMP-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das anschließend ARRDC2 durch Phosphorylierung aktivieren kann. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der die Aktivität der Adenylylcyclase stimuliert und die cAMP-Produktion erhöht. Diese Aktivierung des cAMP/PKA-Signalwegs kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von ARRDC2 führen. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), die cAMP abbaut. Durch die Hemmung von PDE4 erhöht Rolipram die cAMP-Spiegel, was die PKA-Aktivierung verstärkt und zur Aktivierung von ARRDC2 führen könnte. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
Prostaglandin E1 (PGE1) aktiviert seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, was zu einem Anstieg der cAMP-Produktion führt. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, was zu einer Phosphorylierung und Aktivierung von ARRDC2 führen könnte. | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
Das Hypophysen-Adenylatcyclase-aktivierende Polypeptid (PACAP-38) bindet an seinen GPCR, der die Adenylylcyclase aktiviert und dadurch den cAMP-Spiegel erhöht. Die daraus resultierende PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von ARRDC2 führen. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol ist ein selektiver Beta-2-adrenerger Agonist, der die Adenylylcyclase-Aktivität stimuliert und die cAMP-Produktion erhöht. Die Erhöhung des cAMP führt zur Aktivierung von PKA, das ARRDC2 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin ist ein Beta-2-adrenerger Rezeptoragonist, der die intrazellulären cAMP-Spiegel durch Stimulierung der Adenylylcyclase erhöht. Die Aktivierung von PKA durch cAMP kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von ARRDC2 führen. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
Zardaverin ist ein selektiver Inhibitor von PDE3 und PDE4, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von ARRDC2 führen könnte. | ||||||