ARHGAP9-Aktivatoren sind eine Gruppe von Verbindungen, die durch Beeinflussung des Proteinkinase-C (PKC)-Stoffwechselwegs und des Adenylatzyklase-CAMP-EPAC-Rap1-Stoffwechselwegs wirken. ARHGAP9 gehört zu den Rho-GTPase-aktivierenden Proteinen (GAPs), die an verschiedenen biologischen Prozessen beteiligt sind, unter anderem an der Regulierung von kleinen GTPasen wie Rap1. Der PKC-Weg ist einer der Wege, von denen bekannt ist, dass sie GAPs regulieren. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), Bryostatin 1 und DAG sind PKC-Aktivatoren, die die funktionelle Aktivität von ARHGAP9 durch Aktivierung von PKC verstärken können.
Die zweite Gruppe von Verbindungen, die ARHGAP9 aktivieren können, sind solche, die den Adenylatzyklase-CAMP-EPAC-Rap1-Weg beeinflussen. Die Adenylatzyklase, das Enzym, das für die Umwandlung von ATP in cAMP verantwortlich ist, und die Phosphodiesterasen, die Enzyme, die cAMP abbauen, spielen eine entscheidende Rolle in diesem Stoffwechselweg. Prostaglandin E1 (PGE1), Forskolin, Cloprostenol, Isoproterenol, Iloprost, Terbutalin und Albuterol sind Verbindungen, die die Adenylatzyklase aktivieren, was zu einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Dieser Anstieg von cAMP kann die Aktivierung von EPAC auslösen, das ein direkter Aktivator der kleinen GTPase Rap1 ist. Es ist bekannt, dass ARHGAP9 mit Rap1 interagiert, so dass diese Verbindungen indirekt die funktionelle Aktivität von ARHGAP9 durch Aktivierung von Rap1 verstärken können. Andererseits kann IBMX, ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, die Aktivität von ARHGAP9 durch Erhöhung des cAMP-Spiegels aufgrund der Hemmung seines Abbaus verstärken. Schließlich kann 8-Bromo-cAMP, ein zelldurchlässiges cAMP-Analogon, auch EPAC und anschließend Rap1 aktivieren und damit indirekt die funktionelle Aktivität von ARHGAP9 verstärken.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein Aktivator der Proteinkinase C (PKC). ARHGAP9 ist als GTPase-aktivierendes Protein (GAP) dafür bekannt, dass es durch PKC reguliert wird. Durch die Aktivierung von PKC kann PMA also die funktionelle Aktivität von ARHGAP9 steigern. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 ist ein weiterer PKC-Aktivator. Es kann die Aktivität von ARHGAP9 verstärken, indem es PKC aktiviert, von dem bekannt ist, dass es GAPs wie ARHGAP9 reguliert. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAG ist ein PKC-Aktivator, der PKC binden und aktivieren kann, was zu einer erhöhten Aktivität von ARHGAP9 führt, da GAPs wie ARHGAP9 durch PKC reguliert werden. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1 aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dies kann zur Aktivierung von EPAC führen, einem direkten Aktivator von Rap1, einer kleinen GTPase. ARHGAP9 interagiert bekanntermaßen mit Rap1, sodass PGE1 ARHGAP9 indirekt aktiviert. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch EPAC und anschließend Rap1 aktiviert werden können. Da bekannt ist, dass ARHGAP9 mit Rap1 interagiert, erhöht Forskolin indirekt die funktionelle Aktivität von ARHGAP9. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das zur Aktivierung von cAMP-abhängigen Signalwegen verwendet wird. Es kann EPAC und anschließend Rap1, einen bekannten Interaktor von ARHGAP9, aktivieren und somit indirekt die ARHGAP9-Aktivität erhöhen. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, die cAMP abbauen. Durch die Hemmung dieser Enzyme erhöht IBMX den cAMP-Spiegel, wodurch anschließend EPAC und Rap1 aktiviert werden können, wodurch die ARHGAP9-Aktivität indirekt gesteigert wird. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein nicht-selektiver beta-adrenerger Agonist, der die Adenylatcyclase aktiviert, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Dies kann EPAC und anschließend Rap1 aktivieren und indirekt die ARHGAP9-Aktivität erhöhen. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
Iloprost ist ein wirksames und stabiles Analogon von Prostazyklin, das die Adenylatcyclase aktivieren und so die cAMP-Spiegel erhöhen kann, wodurch EPAC und anschließend Rap1 aktiviert werden können, wodurch die ARHGAP9-Aktivität indirekt gesteigert wird. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin ist ein beta2-adrenerger Agonist, der die Adenylatzyklase aktiviert, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel führt. Dies kann EPAC und anschließend Rap1 aktivieren, was indirekt die Aktivität von ARHGAP9 erhöht. |