ARHGAP9 Activateurs

Les activateurs courants de l'ARHGAP9 comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la bryostatine 1 CAS 83314-01-6, le 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, la PGE1 (Prostaglandine E1) CAS 745-65-3 et la Forskoline CAS 66575-29-9.

Les activateurs ARHGAP9 sont un groupe de composés qui agissent en influençant la voie de la protéine kinase C (PKC) et la voie de l'adénylate cyclase-cAMP-EPAC-Rap1. ARHGAP9 est un membre des protéines activatrices de la Rho GTPase (GAP), qui sont impliquées dans divers processus biologiques, y compris la régulation de petites GTPases telles que Rap1. La voie PKC est l'une des voies connues pour réguler les GAP. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), la bryostatine 1 et le DAG sont des activateurs de la PKC qui peuvent renforcer l'activité fonctionnelle de ARHGAP9 en activant la PKC.

Le deuxième groupe de composés pouvant activer ARHGAP9 est celui qui influence la voie adénylate cyclase-cAMP-EPAC-Rap1. L'adénylate cyclase, l'enzyme responsable de la conversion de l'ATP en AMPc, et les phosphodiestérases, l'enzyme qui dégrade l'AMPc, jouent un rôle crucial dans cette voie. La prostaglandine E1 (PGE1), la forskoline, le cloprosténol, l'isoprotérénol, l'iloprost, la terbutaline et l'albutérol sont des composés qui activent l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation de la production d'AMPc. Cette augmentation de l'AMPc peut déclencher l'activation de l'EPAC, qui est un activateur direct de la petite GTPase Rap1. ARHGAP9 est connu pour interagir avec Rap1 et, par conséquent, ces composés peuvent indirectement renforcer l'activité fonctionnelle d'ARHGAP9 en activant Rap1. D'autre part, l'IBMX, un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, peut renforcer l'activité d'ARHGAP9 en augmentant les niveaux d'AMPc en raison de l'inhibition de sa dégradation. Enfin, le 8-Bromo-cAMP, un analogue de l'AMPc perméable aux cellules, peut également activer l'EPAC et ensuite Rap1, renforçant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de ARHGAP9.