AP-4σ Aktivatoren

Gängige AP-4σ Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin, free acid CAS 56092-81-0, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

Zu den AP-4σ-Aktivatoren gehört ein breites Spektrum von Verbindungen, die zwar nicht direkt AP-4σ aktivieren, aber Einflüsse auf zelluläre Wege und Mechanismen ausüben, die indirekt die AP-4σ-Aktivität modulieren könnten. Ein erstes Beispiel ist Forskolin, das den cAMP-Spiegel erhöht und damit eine Reihe von zellulären Signalwegen beeinflusst, die eine Rolle bei der Modulation von AP-4σ spielen könnten. Auch der epidermale Wachstumsfaktor und Wnt3a sind Wachstumsfaktoren bzw. Signalliganden, die Signalkaskaden in Gang setzen, die sich möglicherweise mit der AP-4σ-Aktivität überschneiden.

Darüber hinaus sind Verbindungen wie Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) und Ionomycin bekannte Aktivatoren der Proteinkinase C bzw. Modulatoren des Kalziumspiegels, die potenziell nachgelagerte Auswirkungen auf AP-4σ haben. Im Gegensatz dazu dienen Inhibitoren wie LY294002 und U0126, die auf PI3K bzw. MEK1/2 abzielen, dazu, bestimmte Signalwege zu dämpfen, können aber ihrerseits den Weg für alternative Wege ebnen, die AP-4σ beeinflussen können. In ähnlicher Weise kann die Hemmung von mTOR durch Rapamycin zelluläre Signalwege auf eine Weise umgestalten, die indirekt AP-4σ moduliert. Interessanterweise können Wirkstoffe, die den zellulären Stoffwechsel und Stress beeinflussen, wie 2-Deoxy-D-Glukose und Tunicamycin, Veränderungen in der zellulären Homöostase und den Reaktionen hervorrufen, die zu einer Modulation von AP-4σ führen könnten. Schließlich bietet die Modulation des Wnt/β-Catenin-Stoffwechsels durch Lithiumchlorid einen weiteren potenziellen Weg der Einflussnahme auf AP-4σ.