ALKBH5 Aktivatoren
Gängige ALKBH5 Activators sind unter underem 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, A 83-01 CAS 909910-43-6, Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8 und LY 294002 CAS 154447-36-6.
ALKBH5-Aktivatoren gehören zu einer einzigartigen Klasse von Chemikalien, die mit dem Protein AlkB homolog 5 (ALKBH5) interagieren, einem Enzym aus der AlkB-Familie der Dioxygenasen. Die ALKBH-Proteine stehen im Allgemeinen mit dem Prozess der oxidativen Demethylierung in Verbindung, einer lebenswichtigen biochemischen Reaktion, bei der Methylgruppen aus verschiedenen Substraten, einschließlich Nukleinsäuren, entfernt werden. Insbesondere ALKBH5 ist dafür bekannt, dass es N6-Methyladenosin (m6A) in RNA anvisiert und demethyliert. Dieser Demethylierungsprozess ist von entscheidender Bedeutung, da er den Stoffwechsel und die Funktionalität der RNA in den Zellen beeinflusst. ALKBH5-Aktivatoren sind daher Verbindungen, die die enzymatische Aktivität von ALKBH5 verstärken und so die Geschwindigkeit erhöhen, mit der es m6A-Stellen in der RNA demethyliert. Dies kann erhebliche Auswirkungen auf die Sekundärstruktur der RNA, ihre Stabilität und ihre Interaktion mit RNA-bindenden Proteinen haben, was sich wiederum auf die Regulierung der Genexpression auswirkt.
Aus biochemischer Sicht können ALKBH5-Aktivatoren in ihrer Struktur und Wirkungsweise sehr unterschiedlich sein. In der Regel binden sie an das ALKBH5-Enzym und bewirken Konformationsänderungen, die zu einer erhöhten Affinität des Enzyms für sein RNA-Substrat oder zu einer erhöhten katalytischen Aktivität führen. Der genaue Mechanismus der Aktivierung kann jedoch je nach der spezifischen chemischen Struktur des Aktivators variieren. Die Wechselwirkung zwischen einem Aktivator und ALKBH5 kann direkt sein und das aktive Zentrum des Enzyms beeinflussen, oder sie kann allosterisch sein und die Aktivität des Enzyms beeinflussen, ohne direkt in das aktive Zentrum einzugreifen. Darüber hinaus könnten diese Aktivatoren auch die Expressionsmengen von ALKBH5 oder seine Verfügbarkeit in der zellulären Umgebung beeinflussen, indem sie die Stabilität des Enzyms oder die Transkriptions- und Translationsmechanismen, die seine Synthese steuern, beeinträchtigen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Als DNA-Methyltransferase-Inhibitor kann es DNA-Methylierungsmuster verändern, was sich wiederum auf die RNA-Syntheseraten oder -typen auswirken kann. Veränderungen in der RNA-Menge oder -Struktur können eine verstärkte Interaktion mit ALKBH5 fördern und somit dessen potenzielle Aktivierung. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
Durch die Hemmung der TGF-β-Signalübertragung kann diese Verbindung die zellulären Transkriptionsprofile verändern. Die veränderte RNA-Produktion kann die Bindung und Aktivierung von ALKBH5 aufgrund von Verschiebungen bei m^6A-beladenen RNA-Substraten begünstigen. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Erhöht die cAMP-Spiegel. Erhöhtes cAMP kann die RNA-Verarbeitung und Transkriptionsänderungen stimulieren. Die daraus resultierende veränderte RNA-Landschaft kann mehr Substrate für die ALKBH5-Demethylierung darstellen und diese möglicherweise aktivieren. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PKC-Aktivator. Durch die Beeinflussung der RNA-Verarbeitung über PKC-Signale könnte diese Verbindung RNA-Substrate verbessern, die für die Demethylierung von ALKBH5 geeignet sind, und so dessen Aktivierung fördern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Als PI3K-Inhibitor wirkt es auf den PI3K/Akt-Signalweg, der mit der Transkriptionsregulation in Verbindung steht. Verschiebungen in der Transkriptionsaktivität können zu einer veränderten RNA-Landschaft führen und dadurch die Demethylierungskapazität von ALKBH5 und möglicherweise dessen Aktivierung beeinflussen. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Durch die Aktivierung von Sirtuinen kann der zelluläre RNA-Stoffwechsel beeinflusst werden. Die daraus resultierende Veränderung der RNA-Populationen kann zu einer höheren Prävalenz von Substraten für ALKBH5 führen, was zu einer verstärkten Aktivierung führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Durch die Hemmung des mTOR-Signalwegs können die Transkription und die RNA-Verarbeitung beeinträchtigt werden. Der veränderte RNA-Pool kann zu einer erhöhten Verfügbarkeit von ALKBH5-Substrat führen, wodurch es möglicherweise aktiviert wird. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Als BET-Bromodomain-Inhibitor beeinflusst JQ1 die Transkriptionsregulation. Änderungen der RNA-Syntheseraten oder -typen können die Substratverfügbarkeit für ALKBH5 verändern und dadurch seine Aktivierung modulieren. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Als G9a-Inhibitor beeinflusst es den Chromatinstatus und die Transkription. Dadurch können sich RNA-Typen oder -Spiegel in der Zelle verändern, wodurch möglicherweise mehr Substrate für ALKBH5 zur Verfügung stehen und seine Aktivierung moduliert wird. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Durch die Hemmung von DNA-Methyltransferasen und die Beeinflussung der DNA-Methylierung kann die RNA-Synthese beeinflusst werden. Die veränderte RNA-Landschaft kann die Aktivität von ALKBH5 beeinflussen, indem sie mehr Substrate für die Demethylierung bereitstellt. | ||||||