AKAP 10 Aktivatoren

Gängige AKAP 10 Activators sind unter underem Adenosine 3',5'-cyclic monophosphate CAS 60-92-4, Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, (-)-Epinephrine CAS 51-43-4 und Rolipram CAS 61413-54-5.

A-Kinase Anchoring Proteins (AKAPs) sind von zentraler Bedeutung für die Ausrichtung der cAMP-abhängigen Proteinkinase (PKA) auf bestimmte zelluläre Orte, was für die Spezifität der PKA-Signalgebung entscheidend ist. AKAP 10 ist ein Mitglied dieser Familie, das die PKA in bestimmten intrazellulären Kompartimenten verankert, insbesondere im Herzen und in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse, wo sie Prozesse wie die Kontraktion der Herzmuskelzellen und die Insulinsekretion reguliert. Chemikalien, die das intrazelluläre zyklische Adenosinmonophosphat (cAMP) erhöhen, können die Aktivität von AKAP 10 verstärken, indem sie die Verankerung von PKA erleichtern und damit Phosphorylierungsvorgänge an diesen Stellen fördern. Zum Beispiel bindet cAMP selbst direkt an die regulatorischen Untereinheiten von PKA und fördert so deren Aktivierung und Interaktion mit AKAP 10.

Substanzen, die entweder die Produktion von cAMP erhöhen (wie Forskolin, das die Adenylylzyklase aktiviert) oder den Abbau von cAMP hemmen (wie spezifische Phosphodiesterase-Inhibitoren), können die AKAP 10-vermittelte Signalwirkung indirekt verstärken. Indem sie für eine höhere cAMP-Konzentration in der Zelle sorgen, halten diese Verbindungen PKA in seiner aktiven Form und fördern seine Verbindung mit AKAP 10. Diese Verstärkung des cAMP-PKA-Signalwegs führt zu einer verstärkten Phosphorylierung von Zielproteinen an Stellen, die von AKAP 10 diktiert werden, und damit zu einer Feinabstimmung zellulärer Reaktionen, die für physiologische Funktionen entscheidend sind.