Adenosine A2A-R Inhibitoren
Gängige Adenosine A2A-R Inhibitors sind unter underem Caffeine CAS 58-08-2, 5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine CAS 2457-80-9, Caffeine-d9 CAS 72238-85-8, PD 116,948 CAS 102146-07-6 und ZM 241385 CAS 139180-30-6.
Adenosin-A2A-Rezeptor (A2A-R)-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die darauf ausgelegt ist, die Aktivität des Adenosin-A2A-Rezeptors, eines G-Protein-gekoppelten Rezeptors (GPCR), der hauptsächlich auf der Oberfläche von Zellen vorkommt, selektiv zu beeinflussen und zu modulieren. Der A2A-Rezeptor ist eine Schlüsselkomponente des Adenosin-Signalsystems, das an verschiedenen physiologischen Prozessen beteiligt ist, darunter die Regulierung der Neurotransmission, die Modulation der Immunantwort und die kardiovaskuläre Funktion. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie mit den Bindungsstellen oder aktiven Regionen des A2A-Rezeptors interagieren und so seine Signalübertragungsfähigkeiten und nachgeschalteten Effekte beeinflussen.
Der Adenosin-A2A-Rezeptor ist Teil der größeren Adenosin-Rezeptorfamilie, die vier Subtypen (A1, A2A, A2B und A3) umfasst. A2A-R-Hemmer zielen speziell auf den A2A-Rezeptor-Subtyp ab, der mit mehreren zellulären Reaktionen in Verbindung gebracht wird, darunter Vasodilatation, entzündungshemmende Effekte und Modulation der Neurotransmitterfreisetzung. Durch die Interaktion mit dem A2A-Rezeptor können diese Inhibitoren intrazelluläre Signalwege und die Aktivierung nachgeschalteter zellulärer Ereignisse beeinflussen. Die Untersuchung der Auswirkungen von A2A-R-Inhibitoren trägt zu einem tieferen Verständnis der Feinheiten der Adenosin-Signalübertragung, der GPCR-Funktionalität und der physiologischen Folgen der A2A-Rezeptor-Modulation bei. Dieses Wissen trägt dazu bei, unser Verständnis der Zell-zu-Zell-Kommunikation, der rezeptorbasierten Signalübertragung und der komplexen Rolle der Adenosinrezeptoren bei der Aufrechterhaltung der zellulären und physiologischen Homöostase zu verbessern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein ist ein nicht selektiver Adenosinrezeptorantagonist, der sowohl ADORA1- als auch ADORA2A-Rezeptoren umfasst. Es blockiert die Bindung von Adenosin an seine Rezeptoren, einschließlich ADORA2A, was zu seiner stimulierenden Wirkung führt. | ||||||
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosine | 2457-80-9 | sc-202427 | 50 mg | $120.00 | 1 | |
5′-Deoxy-5′-methylthioadenosin dient als wirksamer Modulator des Adenosin-A2A-Rezeptors, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, allosterische Veränderungen der Rezeptorkonformation zu bewirken. Diese Verbindung weist einzigartige schwefelhaltige Anteile auf, die spezifische elektrostatische Wechselwirkungen erleichtern und die Bindungsaffinität erhöhen. Seine Reaktionskinetik zeigt einen raschen Wirkungseintritt mit einem ausgeprägten Profil der Rezeptordesensibilisierung, das die intrazellulären Signalkaskaden und Stoffwechselwege beeinflusst. | ||||||
Caffeine-d9 | 72238-85-8 | sc-217818 | 25 mg | $380.00 | ||
Koffein-d9 ist eine deuterierte Form von Koffein, und sein Wirkmechanismus ist derselbe wie bei normalem Koffein. Es wirkt als nicht-selektiver Adenosinrezeptor-Antagonist und beeinflusst sowohl ADORA1- als auch ADORA2A-Rezeptoren. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
PD 116.948 ist ein selektiver ADORA2A-Antagonist. Er zielt speziell auf den ADORA2A-Rezeptor ab und blockiert ihn. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $90.00 $349.00 | 1 | |
ZM 241385 ist ein potenter und selektiver ADORA2A-Rezeptor-Antagonist. Er bindet kompetitiv an den ADORA2A-Rezeptor und blockiert die Bindung von Adenosin. | ||||||
8-(3-Chlorostyryl)caffeine | 147700-11-6 | sc-203786 sc-203786A | 10 mg 50 mg | $209.00 $362.00 | 7 | |
Diese Verbindung ist ein nicht-selektiver Adenosinrezeptorantagonist, einschließlich ADORA2A, ähnlich wie Koffein. Er hemmt die Wirkung von Adenosin, indem er seine Rezeptoren blockiert. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
SCH 58261 ist ein hochselektiver A2A-R-Antagonist, der die Aktivierung von A2A-Rezeptoren durch Adenosin verhindert. | ||||||
SCH 442416 | 316173-57-6 | sc-204271 sc-204271A | 1 mg 10 mg | $95.00 $245.00 | 3 | |
SCH 442416 ist ein selektiver A2A-R-Antagonist, der in präklinischen Studien Potenzial für verschiedene Anwendungen gezeigt hat. | ||||||
ANR 94 | 634924-89-3 | sc-361105 sc-361105A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
ANR 94 wirkt als selektiver Modulator des Adenosin-A2A-Rezeptors und zeichnet sich durch einzigartige hydrophobe Wechselwirkungen aus, die Rezeptor-Liganden-Komplexe stabilisieren. Seine strukturellen Merkmale fördern spezifische Wasserstoffbrückenbindungen, die zu einer verstärkten Rezeptoraktivierung führen. Der Wirkstoff weist ein ausgeprägtes kinetisches Bindungsprofil auf, das durch eine verlängerte Wirkungsdauer gekennzeichnet ist, die die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Darüber hinaus ermöglicht seine Konformationsflexibilität dynamische Wechselwirkungen innerhalb des aktiven Zentrums des Rezeptors. | ||||||
Xanthine amine congener | 96865-92-8 | sc-255717 sc-255717A | 10 mg 50 mg | $296.00 $1020.00 | 1 | |
XAC ist ein nicht-selektiver Adenosinrezeptorantagonist, der sowohl ADORA1- als auch ADORA2A-Rezeptoren beeinflusst. Er blockiert die Bindung von Adenosin an seine Rezeptoren auf kompetitive Weise. | ||||||