Date published: 2025-9-8

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PD 116,948 (CAS 102146-07-6)

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Alternative Namen:
8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine
Anwendungen:
PD 116,948 ist ein sehr potenter und selektiver Adenosin-A1-R-Antagonist
CAS Nummer:
102146-07-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
304.4
Summenformel:
C16H24N4O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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PD 116,948, ein Xanthinderivat, ist ein sehr potenter und selektiver Adenosin-A1-Rezeptor-Antagonist. Zeigt negative chronotrope Aktivität über A1-Rezeptoren im isolierten Rattenherz und erzeugt gefäßerweiternde Effekte über A2-Rezeptoren. Es hat sich gezeigt, dass es adenosininhibierte exzitatorische postsynaptische Ströme (EPSCs) blockiert, die von Subiculum-Neuronen aufgezeichnet wurden. Es wurde auch beobachtet, dass dieses Produkt die Bildung von Osteoklasten bei Mäusen hemmt und den Cl-Efflux aus Zellen des Genotyps Delta F508 stimuliert, der typischerweise mit zystischer Fibrose assoziiert ist.


PD 116,948 (CAS 102146-07-6) Literaturhinweise

  1. Adenosin hemmt die Glutamat-Exozytose weitgehend ohne Beeinträchtigung des Ca2+-Einstroms in zerebrokortikalen Synaptosomen der Ratte.  |  Zoccarato, F., et al. 2001. Neurosci Lett. 309: 181-4. PMID: 11514071
  2. Adenosin-A1-Rezeptoren und das antikonvulsive Potenzial von Arzneimitteln, die im Modell der 3-Nitropropionsäure-induzierten Anfälle bei Mäusen wirksam sind.  |  Zuchora, B., et al. 2005. Eur Neuropsychopharmacol. 15: 85-93. PMID: 15572277
  3. Isofluran-Präkonditionierung vermindert die durch Glutamatrezeptor-Überaktivierung induzierte Purkinje-Neuronenschädigung in Kleinhirnschnitten der Ratte.  |  Zheng, S. and Zuo, Z. 2005. Brain Res. 1054: 143-51. PMID: 16081051
  4. Der Adenosin-A1-Rezeptor-Antagonist vermindert die Kaliumausscheidung im Urin, aber nicht die hämodynamischen Effekte der Nieren, die durch einen Karbonanhydrase-Hemmer bei Ratten ausgelöst werden.  |  Zhou, X. and Kost, CK. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 530-8. PMID: 16278313
  5. Adenosin-A1-Rezeptoren modulieren präsynaptisch den exzitatorischen synaptischen Input auf Neuronen im Subiculum.  |  Hargus, NJ., et al. 2009. Brain Res. 1280: 60-8. PMID: 19450566
  6. Adenosin-A1-Rezeptoren (A1Rs) spielen eine entscheidende Rolle bei der Bildung und Funktion von Osteoklasten.  |  Kara, FM., et al. 2010. FASEB J. 24: 2325-33. PMID: 20181934
  7. Auswirkungen des Adenosin-A(1)-Rezeptor-Antagonismus auf die Insulinsekretion von Rattenpankreasinseln.  |  Zywert, A., et al. 2011. Physiol Res. 60: 905-11. PMID: 21995904
  8. Der Adenosin-A1-Rezeptor-Antagonist DPCPX hemmt die Tumorprogression über den ERK/JNK-Signalweg bei Nierenzellkarzinomen.  |  Zhou, Y., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 733-742. PMID: 28950257
  9. PD 116,948, ein hochselektiver A1-Adenosinrezeptor-Antagonist.  |  Haleen, SJ., et al. 1987. Life Sci. 40: 555-61. PMID: 3807648
  10. Bindung des Radioliganden [3H]-SCH 58261, eines neuen Nicht-Xanthin-A2A-Adenosinrezeptor-Antagonisten, an Ratten-Striatusmembranen.  |  Zocchi, C., et al. 1996. Br J Pharmacol. 117: 1381-6. PMID: 8730729
  11. Die Freisetzung von Adenosin vermittelt die Cyanid-induzierte Unterdrückung der CA1-Neuronenaktivität.  |  Zhu, PJ. and Krnjević, K. 1997. J Neurosci. 17: 2355-64. PMID: 9065496
  12. 8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthin und andere Xanthine binden auf unterschiedliche Weise an die Wildtyp- und Delta-F508-Domäne der ersten Nukleotidbindungsfalte (NBF-1) des Mukoviszidose-Transmembranleitfähigkeitsregulators.  |  Cohen, BE., et al. 1997. Biochemistry. 36: 6455-61. PMID: 9174362
  13. Verminderte Benzodiazepin-Bindung bei geringer Auswirkung auf die Gamma-Aminobuttersäure-Bindung im Rattenhirn nach Behandlung mit Antisense-Oligodeoxynukleotid an der Gamma-Aminobuttersäure-A-Rezeptor-Gamma-2-Untereinheit.  |  Zhao, TJ., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 752-9. PMID: 9808706

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PD 116,948, 25 mg

sc-200115
25 mg
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PD 116,948, 100 mg

sc-200115A
100 mg
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