ADAM30-Aktivatoren sind eine Gruppe chemischer Verbindungen, die entweder direkt oder indirekt die funktionelle Aktivität von ADAM30 über verschiedene Signalwege verstärken. NMS-P760 ist ein selektiver ADAM30-Aktivator, der durch Bindung an die Protease-Domäne und deren Aktivierung direkt die Abspaltung der Ektodomäne von ADAM30-Substraten wie pro-TNFα bewirkt und dadurch die Zellsignalfunktionen von ADAM30 verstärkt. Andere Wirkstoffe können ADAM30 indirekt aktivieren, indem sie in hemmende Signalwege eingreifen. Go6983 und Ro318220 zum Beispiel sind PKC-Inhibitoren, die die ADAM30-Signalübertragung hemmen könnten, indem sie die PKC-abhängige Phosphorylierung und die Hemmung der ADAM30-Proteaseaktivität verhindern. SB203580 hemmt p38 MAPK und könnte so die nachgeschaltete Hemmung der ADAM30-Transkription verringern.
Weitere indirekte ADAM30-Aktivatoren wirken über zusätzliche Mechanismen. Ly294002 hemmt PI3K und kann somit die PI3K-abhängige Unterdrückung der ADAM30-Proteasefunktion aufheben. Thapsigargin und Bay K 8644 modulieren die Kalziumsignalisierung in einer Weise, die den zytosolischen Kalziumspiegel erhöhen könnte, der an der Calmodulin-vermittelten Aktivierung von ADAM30 beteiligt ist. Zusammengenommen dienen diese ADAM30-Aktivatoren - ob sie nun direkt auf ADAM30 selbst abzielen oder inhibitorische Signalwege verändern - dazu, eine verstärkte ADAM30-Funktion und -Signalisierung zu ermöglichen, ohne dass die Expression von ADAM30 hochreguliert werden muss.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Ein Pan-PKC-Inhibitor, der die Aktivität von ADAM30 durch Blockierung der PKC-abhängigen Phosphorylierung und Hemmung von ADAM30 potenziell verstärken könnte, so dass ADAM30 Substrate abwerfen und freier signalisieren kann. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Ein irreversibler Inhibitor von Iκκβ, der die ADAM30-Signalisierung verstärken kann, indem er die Iκβ-Hemmung von NF-κB und die anschließende NF-κB-vermittelte Hemmung der ADAM30-Transkription verhindert. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Ein Inhibitor der EGFR-Tyrosinkinase-Aktivität, der hypothetisch die ADAM30-Signalisierung durch Aufhebung der EGFR-vermittelten Downregulation von ADAM30 verstärken könnte. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ein irreversibler PKCβ-Inhibitor, der die ADAM30-Signalübertragung hemmen kann, indem er die PKCβ-vermittelte Phosphorylierung und die Hemmung der Proteaseaktivität von ADAM30 verhindert. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
Ein Src-Tyrosinkinase-Inhibitor, der hypothetisch die ADAM30-Funktion verstärken könnte, indem er die Src-vermittelte Hemmung der ADAM30-Proteaseaktivität begrenzt. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Ein Hemmstoff der Ca2+-ATPase des sarko-endoplasmatischen Retikulums, der hypothetisch den zytosolischen Kalziumspiegel erhöhen könnte, der an der Calmodulin-abhängigen Aktivierung von ADAM30 beteiligt ist. |