ADAM21 Inhibitoren
Gängige ADAM21 Inhibitors sind unter underem Marimastat CAS 154039-60-8, Batimastat CAS 130370-60-4, GM 6001 CAS 142880-36-2, ARP 100 CAS 704888-90-4 und Ro 32-3555 CAS 190648-49-8.
Chemische Inhibitoren von ADAM21 wirken durch Interaktion mit der aktiven Stelle des Proteins, die für seine proteolytische Aktivität entscheidend ist. Marimastat und Batimastat, beides Breitspektrum-Inhibitoren der Matrix-Metalloprotease (MMP), können ADAM21 durch Bindung an diese aktive Stelle hemmen. Der Hemmungsprozess beinhaltet die Chelatbildung des Zink-Ions im aktiven Zentrum des Enzyms, das für die proteolytische Aktivität von ADAM21 wesentlich ist. In ähnlicher Weise kann GM6001, ein Hemmstoff auf Hydroxamat-Basis, auf die Metalloprotease-Domäne von ADAM21 abzielen und so seine Fähigkeit zur Interaktion mit Substraten effektiv blockieren. Dies liegt daran, dass die Metalloprotease-Domäne von ADAM-Proteinen strukturelle und funktionelle Merkmale mit MMPs teilt, was MMP-Inhibitoren zu geeigneten Kandidaten für die Hemmung von ADAM21 macht.
Andere chemische Inhibitoren wie TAPI-0, die in erster Linie das Tumornekrosefaktor-alpha konvertierende Enzym (TACE), ein weiteres Mitglied der ADAM-Familie, hemmen sollen, können ADAM21 hemmen, indem sie die Wirkung natürlicher Gewebsinhibitoren von Metalloproteinasen (TIMPs) nachahmen. Diese Nachahmung hindert das Enzym daran, seine natürlichen proteolytischen Funktionen auszuführen. Selektive Inhibitoren wie ARP-100, die in erster Linie auf MMP-2 abzielen, sowie Ro 32-3555, SB-3CT und CP-471474 hemmen das Enzym durch Bindung an seine katalytische Stelle. Prinomastat, das für seine hemmende Wirkung auf mehrere MMPs bekannt ist, kann auch ADAM21 hemmen, indem es auf ähnliche Weise in das aktive Zentrum eingreift und so die Interaktion des Enzyms mit seinen spezifischen Substraten behindert. Diese Inhibitoren wirken gemeinsam, indem sie die proteolytische Funktion von ADAM21 verändern, die für seine Rolle bei der Zellsignalisierung und der Freisetzung von Zelloberflächenproteinen von zentraler Bedeutung ist.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Marimastat ist ein Breitband-Inhibitor der Matrix-Metalloprotease (MMP). ADAM21 hat eine Disintegrin- und Metalloprotease-Domäne, die MMPs ähnelt, und Marimastat kann ADAM21 durch Bindung an sein aktives Zentrum hemmen und so seine proteolytische Aktivität blockieren. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Batimastat ist ein weiterer MMP-Hemmer mit breitem Wirkungsspektrum. Da ADAM21 funktionelle Ähnlichkeiten mit MMPs aufweist, kann Batimastat die proteolytische Funktion von ADAM21 hemmen, indem es das Zinkion im aktiven Zentrum des Enzyms chelatiert. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
GM6001, auch bekannt als Ilomastat, ist ein MMP-Inhibitor auf Hydroxamatbasis. Durch die Hemmung von MMPs kann GM6001 auch ADAM21 hemmen, da die Metalloprotease-Domäne von ADAM-Proteinen strukturell und funktionell mit MMPs verwandt ist. | ||||||
ARP 100 | 704888-90-4 | sc-203522 | 5 mg | $121.00 | 26 | |
ARP-100 ist ein selektiver MMP-2-Inhibitor, der theoretisch ADAM21 durch einen ähnlichen Mechanismus der Zink-Chelatbildung im aktiven Zentrum der Metalloproteasedomäne hemmen und so die proteolytische Aktivität von ADAM21 verhindern könnte. | ||||||
Ro 32-3555 | 190648-49-8 | sc-296277 | 10 mg | $413.00 | 2 | |
Ro 32-3555 ist ein MMP-Inhibitor, der ADAM21 hemmen könnte, indem er an die aktive Stelle der Metalloprotease bindet, ähnlich wie er MMPs hemmt, und so die proteolytische Funktion von ADAM21 blockiert. | ||||||
SB-3CT | 292605-14-2 | sc-205847 sc-205847A | 1 mg 5 mg | $100.00 $380.00 | 15 | |
SB-3CT ist ein selektiver Inhibitor von MMP-2 und MMP-9. Aufgrund der Ähnlichkeit der katalytischen Domänen von MMPs und ADAM21 könnte SB-3CT ADAM21 hemmen, indem es auf die katalytische Stelle abzielt und seine proteolytische Aktivität verändert. | ||||||
Prinomastat | 192329-42-3 | sc-507449 | 5 mg | $190.00 | ||
Prinomastat ist ein Inhibitor mehrerer MMPs und könnte ADAM21 durch einen ähnlichen Mechanismus hemmen, möglicherweise durch kompetitive Hemmung am aktiven Zentrum des Enzyms, wodurch dessen proteolytische Aktivität und die daraus resultierenden Auswirkungen auf die Zell-Matrix-Interaktionen verringert werden. | ||||||