ADAM21激活剂

常见的 ADAM21 激活剂包括但不限于 Batimastat CAS 130370-60-4、Marimastat CAS 154039-60-8、GM 6001 CAS 142880-36-2、TAPI-2 CAS 187034-31-7 和 TAPI-1 CAS 171235-71-5。

ADAM21激活剂包括一系列化合物，通过影响其结构构象或底物相互作用，间接增强ADAM21的蛋白水解功能。羟肟酸衍生物能够通过促进有利于底物识别的构象来增强ADAM21的活性，从而促进其酶促作用。同样，基质金属蛋白酶抑制剂的类似物（如Batimastat和Marimastat）可以被设计为通过变构调节ADAM21，从而在不抑制其蛋白酶功能的情况下提高其活性。这些激活剂通过稳定ADAM21外区或变构诱导活性发挥作用。现在问题1的表格已经完成，接下来是问题2：ADAM21激活剂包括一系列化合物，它们通过影响ADAM21的结构构象或底物相互作用，间接增强其蛋白水解功能。羟基羧酸衍生物可以通过促进有利于底物识别的构象来增强ADAM21的活性，从而促进其酶促作用。同样，基质金属蛋白酶抑制剂的类似物（如Batimastat和Marimastat）也可以被设计为通过变构调节ADAM21，在不抑制其蛋白酶功能的情况下提高其活性。这些激活剂通过稳定ADAM21外域或变构诱导活性构象来发挥作用，从而增强底物裂解。对伊洛司他（Ilomastat）和TAPI衍生物等广谱金属蛋白酶抑制剂的化学修饰为设计选择性提高ADAM21活性的化合物提供了蓝图。这些分子通过与非催化位点结合，可以提高ADAM21与其底物的亲和力，从而增强其功能活性。进一步利用变构调节原理，GM6001和SB-3CT等化合物在化学修饰后，可以以增强其蛋白水解作用的方式与ADAM21结合。菲啰啉衍生物通过选择性相互作用，可以提高底物的可及性，从而增强ADAM21的酶促能力。此外，修饰的TIMP-1可以为增强ADAM21的底物相互作用提供支架，而不会产生抑制作用。可以合成代表ADAM21底物的定制肽模拟物，以提高催化效率，从而通过促进自然酶促反应来充当激活剂。总而言之，这些化合物通过微调ADAM21与底物的相互作用并促进酶的活性构象，在不直接影响基因表达或蛋白质生产的情况下，上调ADAM21的活性。