Adad2 Aktivatoren

Gängige Adad2 Activators sind unter underem Adenosine CAS 58-61-7, Zinc CAS 7440-66-6, Magnesium chloride CAS 7786-30-3, Dipyridamole CAS 58-32-2 und Inosine CAS 58-63-9.

Chemische Aktivatoren der Adenosin-Desaminase-Domäne 2 können verschiedene molekulare Wechselwirkungen eingehen, die die Aktivität des Enzyms verstärken. Adenosin, ein natürliches Substrat des Enzyms, bindet an den Adenosinrezeptor, der wiederum den intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen kann. Erhöhte cAMP-Spiegel können die hydrolytische Aktivität der Adenosin-Desaminase-Domäne 2 auf ihr Substrat verstärken. Zinksulfat und Magnesiumchlorid dienen als Cofaktoren für das Enzym; das Vorhandensein von Zink- oder Magnesiumionen kann die Konformation des Enzyms verändern bzw. die korrekte Positionierung des Substrats im aktiven Zentrum erleichtern und so die enzymatische Aktivität erhöhen. Dipyridamol hemmt die Adenosinaufnahme und den Adenosinkatabolismus und erhöht dadurch die extrazelluläre Adenosinkonzentration, wodurch mehr Substrat für die Desaminierung zur Verfügung steht. Natriummetabisulfit kann die Substratverfügbarkeit indirekt erhöhen, indem es die Zellen schädigt, was zum Abbau von ATP und zur Freisetzung von Adenosin führt.

Darüber hinaus stellt Inosin ein alternatives Substrat für die Adenosin-Desaminase-Domäne 2 dar, wodurch das Enzym möglicherweise aktiviert wird, indem es seine Möglichkeiten zur Katalyse einer Reaktion erhöht. Bestimmte Inhibitoren wie Coformycin, Deoxycoformycin und Pentostatin können bei niedrigeren Konzentrationen paradoxerweise die Effizienz der Substratbindung an das Enzym erhöhen und damit die katalytische Aktivität fördern. Erythro-9-(2-hydroxy-3-nonyl)adenin (EHNA) erhöht in ähnlicher Weise die Konzentration von Adenosin, dem Substrat des Enzyms, was zu einer Aktivierung führt, da es für die Desaminierung besser verfügbar ist. Theophyllin, ein Adenosinrezeptor-Antagonist, führt indirekt zu erhöhten Adenosinspiegeln, indem es die Adenosinrezeptor-vermittelte Clearance dieses Substrats verringert. Schließlich trägt Adenin zur Bildung von Adenosin über Bergungswege bei, wodurch die Menge an Substrat, die dem Enzym zur Verfügung steht, erhöht wird, was seine Aktivierung erleichtert.