ACTR-IB Inhibitoren
Gängige ACTR-IB Inhibitors sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, K02288, DMH-1 CAS 1206711-16-1, LDN 193719 und BML-275 CAS 866405-64-3.
ACVR1B-Inhibitoren umfassen eine Reihe von niedermolekularen Verbindungen, die auf die Activin-Rezeptor-ähnliche-Kinase (ALK)-Familie abzielen, wobei der Schwerpunkt auf ALK4 (ACVR1B) liegt, sich ihre Wirkung jedoch aufgrund der gemeinsamen Signalwege und strukturellen Ähnlichkeiten häufig auch auf ALK2, ALK3, ALK5 und ALK7 erstreckt. Diese Inhibitoren funktionieren, indem sie an die Kinasedomänen der Rezeptoren binden und so deren Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung nachgeschalteter Signalmoleküle, insbesondere der Proteine der SMAD-Familie, verhindern. Die Spezifität dieser Inhibitoren variiert, wobei einige eine hohe Selektivität für ACVR1B aufweisen, während andere auf mehrere ALK-Rezeptoren abzielen und dabei die miteinander verbundene Natur der TGF-β- und BMP-Signalwege ausnutzen.
Die Hemmung von ACVR1B und verwandten ALK-Rezeptoren hat tiefgreifende Auswirkungen auf die Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse. Durch die Blockierung der Kinaseaktivität verhindern diese Inhibitoren die Phosphorylierung von SMAD2, SMAD3, SMAD1, SMAD5 und SMAD8, den wichtigsten Transducern in den TGF-β- und BMP-Signalwegen. Diese Unterbrechung der Signalkaskaden führt zu veränderten Genexpressionsmustern, die sich auf Prozesse wie Zellproliferation, Differenzierung und Apoptose auswirken. Die Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie diese Signalwege präzise modulieren und so potenzielle Wege für die Erforschung von Krankheitsmodellen bieten, bei denen eine Fehlregulation der TGF-β/BMP-Signalübertragung eine Rolle spielt. Ihr Einsatz erfordert jedoch eine sorgfältige Abwägung der breiteren Auswirkungen auf verwandte Signalwege, da diese Signalnetzwerke von Natur aus miteinander kommunizieren und redundant sind. Die Entwicklung und Anwendung dieser Inhibitoren unterstreicht die Komplexität der gezielten Beeinflussung bestimmter Knotenpunkte innerhalb eines Netzwerks von Signalwegen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB 431542 wirkt als Säurehalogenid und zeigt eine einzigartige Neigung zur selektiven Acylierung von nukleophilen Stellen, was die Bildung verschiedener acylierter Produkte erleichtert. Seine Reaktivität wird durch das Vorhandensein spezifischer funktioneller Gruppen beeinflusst, die Übergangszustände stabilisieren und die Reaktionsgeschwindigkeit erhöhen. Das Löslichkeitsprofil der Verbindung in polaren Lösungsmitteln begünstigt wirksame Wechselwirkungen mit Zielmolekülen und ermöglicht eine nuancierte Modulation zellulärer Signalwege und biochemischer Prozesse. | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A 83-01 fungiert als Säurehalogenid, das sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, schnelle Acylierungsreaktionen mit Nukleophilen einzugehen, die zur Bildung einer Vielzahl von Acylderivaten führen. Seine Reaktivität wird durch sterische und elektronische Faktoren, die die Stabilität der Zwischenprodukte beeinflussen, erheblich gesteigert. Die einzigartige Solvatationsdynamik der Verbindung in verschiedenen Lösungsmitteln erleichtert selektive Wechselwirkungen und ermöglicht eine präzise Beeinflussung der chemischen Pfade und der Reaktionskinetik. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor III | 356559-13-2 | sc-204341 | 2 mg | $198.00 | 1 | |
Der TGF-β-RI-Kinase-Inhibitor III weist eine ausgeprägte Reaktivität als Säurehalogenid auf, vor allem durch seine Fähigkeit, stabile Komplexe mit spezifischen Nukleophilen zu bilden. Diese Verbindung zeigt eine einzigartige Selektivität in ihren Wechselwirkungen, die durch ihre elektronische Konfiguration beeinflusst wird, die die Aktivierungsenergie der Reaktionswege moduliert. Ihr kinetisches Profil zeigt eine Neigung zur schnellen Umwandlung und ermöglicht effiziente Acyltransferprozesse, die unter verschiedenen Bedingungen fein abgestimmt werden können. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
TGF-β-RI-Kinase-Inhibitor VIII zeigt ein bemerkenswertes Verhalten als Säurehalogenid, das sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, selektive elektrophile Wechselwirkungen mit verschiedenen Nukleophilen einzugehen. Die einzigartigen sterischen und elektronischen Eigenschaften der Verbindung erleichtern spezifische Reaktionswege und erhöhen ihre Reaktivität. Ihre kinetischen Eigenschaften weisen auf ein günstiges Gleichgewicht zwischen Stabilität und Reaktivität hin und ermöglichen kontrollierte Acylierungsreaktionen, die sich an verschiedene Umweltfaktoren anpassen können. | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ALK2, ALK3 und ALK6, der indirekt die ACVR1B-Signalübertragung durch Modulation des BMP-Signalwegs beeinflusst. Er bindet an die Kinasedomäne und hemmt deren Aktivität. | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1 ist ein selektiver ALK2-Inhibitor mit einer sekundären Wirkung auf ACVR1B aufgrund einer Überschneidung der Signalwege. Er hemmt die BMP-Signalübertragung, indem er die rezeptorvermittelte SMAD1-, SMAD5- und SMAD8-Phosphorylierung verhindert. | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719 hemmt selektiv ALK1 und ALK2, mit sekundären Auswirkungen auf ACVR1B durch Überschneidung der Signalwege. Es blockiert die BMP-Signalübertragung durch Hemmung der Kinaseaktivität dieser Rezeptoren. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorphin ist ein starker Inhibitor von ALK2, ALK3 und ALK6 und wirkt indirekt auf ACVR1B. Es hemmt die BMP-Signalübertragung durch Blockierung der Kinasedomäne dieser Rezeptoren. | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117 hemmt selektiv ALK2, mit schwächeren Auswirkungen auf ALK3 und ACVR1B. Es hemmt die BMP-Signalübertragung durch Blockierung der Kinaseaktivität dieser Rezeptoren. | ||||||
DMH 4 | 515880-75-8 | sc-497273 | 10 mg | $380.00 | ||
DMH4 ist ein selektiver Inhibitor von ALK2 mit einem indirekten Einfluss auf die ACVR1B-Signalübertragung. Es wirkt durch Hemmung der BMP-Signalübertragung, insbesondere durch Blockierung der SMAD1-, SMAD5- und SMAD8-Phosphorylierung. | ||||||