Chemische Inhibitoren der APC-Membranrekrutierung 3 funktionieren in erster Linie durch Unterbrechung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der für die Regulierung von Zellwachstum und -entwicklung entscheidend ist. NSC 66811 und XAV-939 wirken durch die Stabilisierung von Axin, einer Schlüsselkomponente des β-Catenin-Zerstörungskomplexes. NSC 66811 stabilisiert Axin direkt, was zu einem verstärkten β-Catenin-Abbau führt, während XAV-939 Tankyrase-Enzyme hemmt, was wiederum den Axin-Abbau verhindert. JW55 wirkt ähnlich wie XAV-939, indem es die PARP-Domäne der Tankyrase-Enzyme antagonisiert und dadurch Axin stabilisiert und die β-Catenin-vermittelte Transkription unterdrückt. IWR-1 fördert auch den Abbau von β-Catenin durch Stabilisierung des Axin-Zerstörungskomplexes und hemmt damit indirekt die APC-Membranrekrutierung 3.
Die Wirkstoffe IWP-2 und LGK-974 verfolgen einen anderen Ansatz, indem sie auf Porcupin abzielen, ein Enzym, das für die posttranslationale Modifikation und Sekretion von Wnt-Proteinen erforderlich ist. Durch die Hemmung von Porcupin reduzieren diese Chemikalien die Verfügbarkeit von Wnt-Liganden, was zu einer verminderten Aktivierung des Wnt/β-Catenin-Wegs und folglich zu einer Hemmung der APC-Membranrekrutierung führt 3. PNU-74654, FH535 und KY1220 stören die Interaktion zwischen β-Catenin und den TCF-Transkriptionsfaktoren, was ein nachgeschalteter Effekt im Wnt-Weg ist, und hemmen dadurch die Transkriptionsaktivität von β-Catenin und reduzieren die Funktionalität der APC-Membranrekrutierung 3. PKF118-310 hemmt in ähnlicher Weise die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF, wodurch die transkriptionelle Aktivierung von Wnt-Zielgenen eingeschränkt wird. CGP049090 wirkt als niedermolekularer Inhibitor, der den Abbau von β-Catenin fördert und die Funktion der APC-Membranrekrutierung 3 einschränkt. WIKI4 schließlich unterdrückt die Wnt-Signalisierung durch Hemmung der Tankyrase, was zur Stabilisierung von Axin und dem anschließenden Abbau von β-Catenin führt und damit die Aktivität der APC-Membranrekrutierung 3 innerhalb dieses Weges hemmt. Jede dieser Chemikalien hemmt durch ihre einzigartigen Mechanismen effektiv die Funktion der APC-Membranrekrutierung 3, indem sie die Akkumulation von β-Catenin, einem zentralen Akteur der Wnt/β-Catenin-Signalkaskade, destabilisiert oder verhindert.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 66811 | 6964-62-1 | sc-311507 sc-311507A | 10 mg 50 mg | $159.00 $670.00 | ||
NSC 66811 hemmt den Wnt/β-Catenin-Signalweg durch Stabilisierung der Axin-Spiegel, was den β-Catenin-Abbau fördert und zur funktionellen Hemmung der APC-Membranrekrutierung 3 führen kann, die an diesem Signalweg beteiligt ist. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV-939 hemmt Tankyrase 1 und 2, was zur Stabilisierung von Axin und zur Hemmung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs führt. Dies führt zu einer verminderten β-Catenin-vermittelten Transkription, die die Aktivität der APC-Membranrekrutierung 3 hemmt, die stromabwärts im Wnt-Signalweg wirkt. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55 wirkt als Antagonist des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, indem es die PARP-Domäne von Tankyrase 1 und 2 hemmt, wodurch Axin stabilisiert und die β-Catenin-vermittelte Transkription gehemmt wird, wodurch die funktionelle Rolle der APC-Membranrekrutierung 3 in diesem Signalweg gehemmt wird. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1 hemmt die Wnt-Reaktion durch Stabilisierung des Axin-Zerstörungskomplexes, was zum Abbau von β-Catenin führt und die Aktivität der APC-Membranrekrutierung 3 hemmt, die mit dem β-Catenin-Zerstörungskomplex in Verbindung steht. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 hemmt die Wnt-Produktion durch Blockierung von Porcupine, das für die Acylierung und Sekretion von Wnt-Liganden erforderlich ist. Diese Verringerung der Wnt-Liganden hemmt die Aktivierung von APC-Membranrekrutierung 3, die mit dem Wnt/β-Catenin-Signalweg verbunden ist. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 ist ein Porcupine-Inhibitor, der die Sekretion und Aktivität von Wnt-Proteinen verhindert, was zur Hemmung der Wnt/β-Catenin-Signalübertragung führt und folglich die Funktion der APC-Membranrekrutierung 3 in diesem Signalweg hemmt. | ||||||
PNU-74654 | 113906-27-7 | sc-258020 sc-258020A | 5 mg 25 mg | $128.00 $485.00 | 7 | |
PNU-74654 unterbricht die Interaktion zwischen β-Catenin und TCF und hemmt die β-Catenin/TCF-vermittelte Transkription. Diese Störung führt zur Hemmung der APC-Membranrekrutierung 3, die an der Bildung des β-Catenin-Zerstörungskomplexes beteiligt ist. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
FH535 ist ein dualer Inhibitor von β-Catenin und Peroxisom-Proliferator-aktiviertem Rezeptor (PPAR), der zu einer Herunterregulierung des Wnt/β-Catenin-Signalwegs und zur Hemmung der APC-Membranrekrutierungsaktivität 3 innerhalb dieses Signalwegs führt. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 hemmt die Bindung von β-Catenin an TCF-Transkriptionsfaktoren, was zur Hemmung der Wnt/β-Catenin-abhängigen Transkription und der funktionellen Aktivität der APC-Membranrekrutierung 3 im Wnt/β-Catenin-Signalweg führt. | ||||||
WIKI4 | 838818-26-1 | sc-397021 sc-397021A | 5 mg 25 mg | $90.00 $351.00 | ||
WIKI4 hemmt den Wnt/β-Catenin-Signalweg, indem es auf die Tankyrase-Domäne einwirkt, was zur Stabilisierung von Axin, zum Abbau von β-Catenin und zur Hemmung der APC-Membranrekrutierung 3 führt, die an der β-Catenin-Regulation beteiligt ist. | ||||||