9230110C19Rik Aktivatoren
Gängige 9230110C19Rik Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.
Chemische Aktivatoren der Zilien und des flagellenassoziierten Proteins 300 können deren Aktivierung über mehrere biochemische Wege bewirken, in erster Linie durch die Modulation intrazellulärer Phosphorylierungszustände. Forskolin erhöht durch seine Wirkung auf die Adenylatzyklase den Gehalt an zyklischem AMP (cAMP) in der Zelle. Erhöhtes cAMP aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann verschiedene Proteine zur Phosphorylierung ansteuert. Die PKA phosphoryliert das Zilien- und Geißel-assoziierte Protein 300 und fördert damit die Aktivierung des Proteins. Ähnlich wirkt Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) als direkter Aktivator der Proteinkinase C (PKC), die das Protein ebenfalls phosphoryliert und aktiviert. Darüber hinaus nutzt 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerin, ein synthetisches Diacylglycerin-Analogon, denselben Weg, indem es die PKC aktiviert, was zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung des Zilien- und Geißel-assoziierten Proteins 300 führt.
Darüber hinaus kann der Anstieg des intrazellulären Kalziumspiegels, entweder durch Kalziumionophore wie Ionomycin und A23187 oder durch die Hemmung der Kalziumpumpen durch Thapsigargin, die Aktivierung von Calmodulin-abhängigen Kinasen auslösen. Diese Kinasen phosphorylieren dann das Zilien- und Geißel-assoziierte Protein 300 und verändern dessen Aktivität. Calyculin A und Okadainsäure verhindern durch Hemmung der Proteinphosphatasen 1 und 2A die Dephosphorylierung von Proteinen und halten so das Zilien- und Geißel-assoziierte Protein 300 in einem phosphorylierten, aktiven Zustand. Anisomycin, das stressaktivierte Proteinkinasen aktiviert, und BAPTA-AM, ein zellpermeabler Calciumchelator, der nach der Hydrolyse aktiv wird, können zur Phosphorylierung des Proteins führen. Schließlich können Piceatannol und Chelerythrinchlorid, obwohl sie typischerweise Inhibitoren spezifischer Kinasen sind, indirekt die Aktivierung anderer Kinasen bewirken, die dann das Zilien- und Geißel-assoziierte Protein 300 phosphorylieren und aktivieren, was das komplizierte Gleichgewicht der zellulären Signalwege bei der Regulierung der Proteinfunktion verdeutlicht.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC). PKC phosphoryliert eine Vielzahl von Proteinen. Die Aktivierung von PKC kann zur Phosphorylierung von Cilien und Flagellen-assoziiertem Protein 300 führen, wodurch dessen Aktivität erhöht wird. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Erhöhtes Calcium kann Calmodulin-abhängige Proteinkinasen aktivieren, die das mit Zilien und Flagellen assoziierte Protein 300 phosphorylieren und aktivieren könnten. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Diese Verbindung hemmt die Proteinphosphatasen 1 und 2A, was zu einer Zunahme der phosphorylierten Proteine in der Zelle führt. Die Hemmung dieser Phosphatasen kann zu einer anhaltenden Phosphorylierung und Aktivierung von Zilien und Flagellen-assoziiertem Protein 300 führen. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Okadainsäure ist wie Calyculin A ein potenter Inhibitor der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A und kann in ähnlicher Weise zu einer Erhöhung des phosphorylierten Zustands von Proteinen führen. Dies könnte zur Aktivierung von Zilien und Flagellen-assoziiertem Protein 300 führen. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist dafür bekannt, stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) zu aktivieren. Die Aktivierung dieser Kinasen kann zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Cilien und Flagellen-assoziiertem Protein 300 führen. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Dieses synthetische Diacylglycerin-Analogon aktiviert die PKC. Durch die PKC-Aktivierung könnte diese Verbindung die Zilien und das mit den Geißeln verbundene Protein 300 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin hemmt die Ca2+-ATPase des sarko/endoplasmatischen Retikulums (SERCA), was zu einem erhöhten zytosolischen Calciumspiegel führt. Die höheren Kalziumwerte können Proteinkinasen aktivieren, die das mit Zilien und Flagellen assoziierte Protein 300 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA-AM ist ein zellpermeabler Calcium-Chelator, der nach Hydrolyse zur Aktivierung calciumabhängiger Kinasen führen kann, die das cilia and flagella associated protein 300 phosphorylieren und dadurch aktivieren können. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 ist ein Calcium-Ionophor, das ähnlich wie Ionomycin den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Der Calciumanstieg kann Kinasen aktivieren, die das mit Zilien und Flagellen assoziierte Protein 300 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Piceatannol hemmt die Syk-Kinase, was möglicherweise zu einer kompensatorischen Aktivierung anderer Kinasen in diesem Stoffwechselweg führt, die die Zilien und das mit den Geißeln verbundene Protein 300 phosphorylieren und aktivieren können. | ||||||