4E-BP3 (EIF4EBP3) Inhibitoren

Gängige 4E-BP3 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Everolimus CAS 159351-69-6, PP242 CAS 1092351-67-1, Torin 1 CAS 1222998-36-8 und AZD8055 CAS 1009298-09-2.

EIF4EBP3 (eukaryotischer Translationsinitiationsfaktor 4E-bindendes Protein 3) ist ein Mitglied der 4E-BP-Familie, Proteine, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Proteinsynthese spielen. EIF4EBP3 bindet an den eukaryotischen Translations-Initiationsfaktor 4E (eIF4E), der für die Initiierung der cap-abhängigen Translation in eukaryotischen Zellen unerlässlich ist. Diese Bindung hemmt die Bildung des eIF4F-Komplexes, einer notwendigen Komponente für die Rekrutierung von Ribosomen an die mRNA, wodurch die Proteinsynthese verringert wird. Die Aktivität von EIF4EBP3 wird durch Phosphorylierung reguliert; wenn es phosphoryliert ist, nimmt seine Affinität zu eIF4E ab, so dass die Translation fortgesetzt werden kann. Diese Phosphorylierung wird häufig durch den mTOR-Weg (mammalian target of rapamycin) vermittelt, der die Aktivität von EIF4EBP3 mit dem zellulären Nährstoffstatus, Wachstumssignalen und Stress verbindet. Durch diesen Mechanismus trägt EIF4EBP3 zur Feinabstimmung der Proteinsynthese bei und spielt eine Rolle für das Zellwachstum, die Proliferation und das Überleben.

Die gezielte Unterbrechung oder Hemmung von EIF4EBP3 beinhaltet die Modulation seiner Interaktion mit eIF4E und seiner Regulierung durch Phosphorylierung. Die Unterbrechung von EIF4EBP3 könnte möglicherweise die cap-abhängige Translation verstärken und damit das Zellwachstum und die Proteinproduktion beeinflussen. Dies könnte durch die Entwicklung kleiner Moleküle erreicht werden, die entweder die Bindung von EIF4EBP3 an eIF4E oder seinen Phosphorylierungszustand verändern.