4930408G06Rik Aktivatoren

Gängige 4930408G06Rik Activators sind unter underem Calcium chloride anhydrous CAS 10043-52-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Forskolin CAS 66575-29-9 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

Chemische Aktivatoren der C2-Calcium-abhängigen Domäne, die 6 enthält, können deren Aktivierung durch verschiedene biochemische Wege und Mechanismen erleichtern. Kalziumchlorid ist ein einfacher Aktivator, der direkt Kalziumionen bereitstellt, die an die kalziumabhängigen Domänen von C2 calcium dependent domain containing 6 binden, die für seine Aktivierung wesentlich sind. In ähnlicher Weise erhöhen Ionomycin, ein Ionophor, und A23187, ein weiterer Kalzium-Ionophor, den intrazellulären Kalziumspiegel und liefern so die notwendigen Ionen für die Aktivierung der kalziumabhängigen Domäne C2, die 6 enthält. BAY K8644 verstärkt als Agonist des L-Typ-Calciumkanals auch den Calciumeinstrom in die Zelle und liefert damit die Calciumionen, die C2 Calcium dependent domain containing 6 für seine Aktivität benötigt. In ähnlicher Weise erhöht Thapsigargin indirekt die Verfügbarkeit von Kalziumionen, indem es die SERCA-Pumpe hemmt und so zur Aktivierung der C2-Kalzium-abhängigen Domäne, die 6 enthält, beiträgt.

Darüber hinaus können mehrere Chemikalien die C2-Calcium-abhängige Domäne, die 6 enthält, durch Modulation von Signalwegen aktivieren, die zur Phosphorylierung führen, einer häufigen posttranslationalen Modifikation, die die Proteinaktivität reguliert. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die die C2-Calcium-abhängige Domäne, die 6 enthält, phosphorylieren und dadurch aktivieren kann. Forskolin und Isoproterenol erhöhen beide den zyklischen AMP-Spiegel, wobei Forskolin die Adenylatzyklase direkt aktiviert und Isoproterenol als beta-adrenerger Agonist wirkt. Die erhöhten cAMP-Spiegel aktivieren die Proteinkinase A (PKA), die dann die C2-Calcium-abhängige Domäne, die 6 enthält, phosphorylieren kann. 1,2-Dioctanoyl-sn-Glycerin (DiC8), ein synthetisches DAG-Analogon, aktiviert ebenfalls PKC, was möglicherweise zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung der C2-Calcium-abhängigen Domäne, die 6 enthält, führt. Dibutyryl cyclic AMP (db-cAMP) ist ein weiteres cAMP-Analogon, das PKA aktiviert, das C2 Calcium dependent domain containing 6 phosphorylieren und aktivieren kann. Darüber hinaus kann H-89, obwohl es ein PKA-Inhibitor ist, bei niedrigen Konzentrationen paradoxerweise PKA aktivieren, was zur Phosphorylierung und Aktivierung der C2-Calcium-abhängigen Domäne, die 6 enthält, führt. Schließlich erhöht Okadainsäure durch ihre Hemmung der Proteinphosphatasen 1 und 2A den Gesamtphosphorylierungszustand zellulärer Proteine, was zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung der C2-Calcium-abhängigen Domäne mit der Nummer 6 führen kann.