4921537P18Rik Aktivatoren

Gängige 4921537P18Rik Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren der POTE-Ankyrin-Domänen-Familie, Mitglied G, greifen in verschiedene zelluläre Wege ein, um ihre Aktivität zu modulieren. Forskolin dient als Katalysator für die Aktivierung der Adenylatzyklase, die folglich den Gehalt an zyklischem AMP (cAMP) in der Zelle erhöht. Dieser Anstieg von cAMP löst die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) aus, einer Kinase, von der bekannt ist, dass sie Zielproteine phosphoryliert, darunter das Mitglied G der POTE-Ankyrin-Domänenfamilie, und dadurch seine Konformation oder seine Interaktion mit anderen Proteinen verändert, um einen aktiven Zustand zu erzeugen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) wirkt über einen anderen Mechanismus, indem es die Proteinkinase C (PKC) aktiviert. Die Aktivierung von PKC führt zur Phosphorylierung von POTE, Mitglied G der Ankyrin-Domänen-Familie, wodurch sich seine strukturelle Konfiguration zugunsten einer Aktivierung ändert. Ionomycin trägt zu dieser regulatorischen Landschaft bei, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, der kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren kann, die in der Lage sind, POTE-Ankyrin-Domänenfamilie, Mitglied G, direkt zu phosphorylieren und dadurch zu aktivieren.

Zusätzlich zu diesen Aktivatoren wirken Calyculin A und Okadainsäure als Inhibitoren von Phosphatasen, insbesondere von solchen, die sonst POTE-Ankyrin-Domänenfamilie, Mitglied G, dephosphorylieren würden. Ihre hemmende Wirkung verlängert den phosphorylierten Zustand von POTE-Ankyrin-Domänenfamilie, Mitglied G, und erhält so seine Aktivität aufrecht. Anisomycin greift in den JNK-Signalweg ein, zu dem Kinasen gehören, die bei zellulären Stressreaktionen auf POTE-Ankyrin-Domänenfamilie, Mitglied G, abzielen, was zu dessen Aktivierung führt. Darüber hinaus stimuliert der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) den MAPK/ERK-Signalweg, von dem bekannt ist, dass er eine Kaskade von Proteinen phosphoryliert und aktiviert, zu denen möglicherweise auch das Mitglied G der POTE-Ankyrin-Domänenfamilie gehört, und zwar als Teil der zellulären Wachstums- und Differenzierungsprozesse. Lithiumchlorid kann durch die Hemmung von GSK-3 innerhalb des Wnt-Signalwegs auch die Aktivierung nachgeschalteter Proteine wie POTE-Ankyrin-Domänenfamilie, Mitglied G, bewirken. Zinkchlorid liefert Zinkionen, die für die Aktivität zahlreicher Enzyme unerlässlich sind, von denen einige für die Phosphorylierung von POTE-Ankyrin-Domänenfamilie, Mitglied G, verantwortlich sind. Natriumorthovanadat trägt durch die Hemmung von Tyrosinphosphatasen dazu bei, Proteine wie POTE-Ankyrin-Domänenfamilie, Mitglied G, in einem aktivierten Zustand zu halten. Schließlich können H-89 und Bisindolylmaleimid I, obwohl sie PKA- bzw. PKC-Inhibitoren sind, zu einer kompensatorischen Aktivierung alternativer Wege führen, die in der Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von POTE-Ankyrin-Domänenfamilie, Mitglied G, gipfeln können.