Chemische Aktivatoren des prä-mRNA-Spleißfaktors, der die KH-Domäne 4 enthält, spielen eine wichtige Rolle bei der Modulation der Spleißvorgänge in der Zelle. Bisindolylmaleimid I zielt beispielsweise auf die Proteinkinase C (PKC) ab, eine Kinase, von der bekannt ist, dass sie die Aktivität verschiedener Spleißfaktoren phosphoryliert und reduziert. Durch die Hemmung von PKC ermöglicht Bisindolylmaleimid I die Hochregulierung der Spleißfaktoren und erleichtert so deren Aktivierung. In ähnlicher Weise hemmt SRPIN340 Serin-Arginin-Proteinkinasen (SRPKs), die für die Phosphorylierung von Spleißfaktoren verantwortlich sind. Die Hemmung durch SRPIN340 verhindert diese Hyperphosphorylierung und führt zur aktiven Form der Spleißfaktoren. TG003 wirkt in vergleichbarer Weise, indem es selektiv die Clk/Sty-Kinase hemmt, eine weitere Kinase, die an der Phosphorylierung von Spleißfaktoren beteiligt ist, und so deren aktiven Zustand fördert. Indirubin-3'-Monoxim verfolgt einen breiteren Ansatz, indem es Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) und Glykogensynthase-Kinase 3 (GSK-3) hemmt, was zu einer Aktivierung der Spleißfaktoren aufgrund einer Änderung ihres Phosphorylierungsstatus führen kann.
Darüber hinaus konzentriert sich Harmine auf die Hemmung der dual-spezifischen tyrosinphosphorylierungsregulierten Kinase (DYRK), die, wenn sie gehemmt wird, zur Aktivierung der Spleißfaktoren führen kann. Die Verbindung 5-Iodotubercidin, ein Adenosin-Kinase-Inhibitor, kann durch die Hemmung anderer Kinasen ebenfalls indirekt zur Aktivierung der Spleißfaktoren beitragen. Flavopiridol, ein weiterer CDK-Inhibitor, kann die Phosphorylierung von Spleißfaktoren verhindern, die ein notwendiger Schritt für ihre Aktivierung ist. Cantharidin kann durch Hemmung der Proteinphosphatasen 1 und 2A zu einem Anstieg der Phosphorylierungswerte führen, was wiederum die Spleißfaktoren aktivieren kann. C16, ein Inhibitor des TGF-β-Typ-I-Rezeptors ALK5-Kinase, kann aufgrund von nachgeschalteten Effekten auf die Signalwege, die die Phosphorylierung von Spleißfaktoren regulieren, zur Aktivierung von Spleißfaktoren führen. Ellagsäure kann durch die Hemmung von DNA-Topoisomerasen indirekt die Aktivierung von Spleißfaktoren beeinflussen. Schließlich können Pladienolid B und Meayamycin, die an das Spleißosom binden bzw. den SF3b-Komplex hemmen, den Zusammenbau und die Zusammensetzung der Spleißmaschinerie verändern und so die Aktivität von Spleißfaktoren wie KH domain containing 4, pre-mRNA splicing factor, beeinflussen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Als spezifischer Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) kann Bisindolylmaleimid I die Spleißfaktoren hochregulieren, indem es die PKC hemmt, die dafür bekannt ist, Spleißfaktoren wie den KH-Domänen-enthaltenden 4, den prä-mRNA-Spleißfaktor, zu phosphorylieren und dadurch deren Aktivität zu verringern, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. | ||||||
SRPIN 340 | 218156-96-8 | sc-394310 | 10 mg | $222.00 | 1 | |
SRPIN340 ist ein Inhibitor von Serin-Arginin-Proteinkinasen (SRPKs), die Spleißfaktoren phosphorylieren. Durch die Hemmung von SRPKs verhindert SRPIN340 die Hyperphosphorylierung von Spleißfaktoren, was zur Aktivierung des KH-Domänen-enthaltenden 4, pre-mRNA-Spleißfaktors führen kann. | ||||||
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
TG003 ist ein spezifischer Inhibitor der Clk/Sty-Kinase, die Serin/Arginin-reiche Proteine phosphoryliert, die am Spleißen beteiligt sind. Die Hemmung von Clk/Sty durch TG003 kann zur Aktivierung von Spleißfaktoren wie KH-Domäne-enthaltendem 4, Prä-mRNA-Spleißfaktor, führen, indem die Hyperphosphorylierung reduziert wird. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
Indirubin-3'-monoxime ist ein bekannter Inhibitor von Cyclin-abhängigen Kinasen (CDKs) und Glykogen-Synthase-Kinase 3 (GSK-3). Durch die Hemmung dieser Kinasen kann es zur Aktivierung von Spleißfaktoren führen, einschließlich KH-Domäne mit 4, Prä-mRNA-Spleißfaktor, durch veränderte Phosphorylierungszustände. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
Harmine ist ein Inhibitor der Dual-Spezifität-Tyrosin-Phosphorylierungs-regulierten Kinase (DYRK), die Substrate, die am Spleißen beteiligt sind, phosphorylieren kann. Seine Hemmung kann Spleißfaktoren wie den KH-Domänen-enthaltenden 4, pre-mRNA-Spleißfaktor aktivieren, indem sie deren durch Phosphorylierung vermittelte Inaktivierung verhindert. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
5-Iodotubercidin ist ein Adenosinkinase-Hemmer, der auch andere Kinasen hemmen kann. Seine Wirkung kann zur Anhäufung von Substraten für die Adenosinkinase führen, was wiederum die Aktivierung von Spleißfaktoren, einschließlich des KH-Domänen-enthaltenden 4, Prä-mRNA-Spleißfaktors, durch indirekte Kinasehemmung zur Folge haben kann. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol ist ein CDK-Inhibitor, der den KH-Domänen-haltigen 4, pre-mRNA-Spleißfaktor aktivieren kann, indem er die Phosphorylierung durch CDKs verhindert, von denen bekannt ist, dass sie die Aktivität von Spleißfaktoren durch Phosphorylierung regulieren. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin ist ein Inhibitor der Proteinphosphatasen 1 und 2A. Durch die Hemmung dieser Phosphatasen kann es zu einer Nettozunahme der Proteinphosphorylierung kommen, was zur Aktivierung von Spleißfaktoren wie KH-Domäne 4, Prä-mRNA-Spleißfaktor, führen kann, indem die Phosphorylierungsdynamik verändert wird. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
Ellagsäure ist dafür bekannt, die Aktivität von DNA-Topoisomerasen zu hemmen, und kann daher indirekt Spleißfaktoren wie den KH-Domänen-enthaltenden 4, pre-mRNA-Spleißfaktor aktivieren, indem sie zelluläre Prozesse verändert, die auf der Topoisomerasefunktion beruhen, und so die Aktivität des Spleißfaktors beeinflusst. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
Pladienolid B bindet an das Spleißosom und könnte zur Aktivierung von Spleißfaktoren führen, darunter KH-Domäne-enthaltender 4, Prä-mRNA-Spleißfaktor, indem es die Anordnung und Zusammensetzung der Spleißmaschinerie verändert und dadurch deren Aktivität beeinflusst. |