20S Proteasome β7 Inhibitoren
Gängige 20S Proteasome β7 Inhibitors sind unter underem Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Ixazomib CAS 1072833-77-2, Oprozomib CAS 935888-69-0 und Caspofungin acetate CAS 179463-17-3.
Die chemische Klasse der 20S-Proteasom-β7-Inhibitoren umfasst eine Reihe von Verbindungen, die in erster Linie auf proteolytische Aktivitäten innerhalb des Proteasom-Komplexes abzielen. Das Proteasom ist für den Abbau von ubiquitinierten Proteinen und die Regulierung des Proteinumsatzes verantwortlich. Eine Hemmung der Funktion des Proteasoms kann verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen, darunter den Zellzyklus, die Apoptose und die Stressreaktion. Die β7-Untereinheit ist Teil des 20S-Kernpartikels, das drei Peptidase-Aktivitäten hat: Caspase-ähnliche (β1), Trypsin-ähnliche (β2) und Chymotrypsin-ähnliche (β5). Während viele Inhibitoren speziell auf die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität abzielen, gibt es eine Kreuzreaktivität, und die β7-Aktivität kann ebenfalls gehemmt werden, entweder direkt oder indirekt.
Die chemische Klasse der 20S-Proteasom-β7-Inhibitoren umfasst eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die mit dem Proteasom-Komplex interagieren, einem zentralen Akteur der zellulären Homöostase, der ubiquitinierte Proteine abbaut. Dieser Abbau ist für verschiedene zelluläre Prozesse wie die Regulierung des Zellzyklus, die Signaltransduktion und die Stressreaktion von entscheidender Bedeutung. Wirkstoffe dieser Klasse zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, die Funktion des Proteasoms zu beeinträchtigen und so den Proteinumsatz und das Schicksal von Proteinen, die für den Abbau bestimmt sind, zu beeinflussen. Die β7-Untereinheit ist Teil des 20S-Kerns des Proteasoms, eines multikatalytischen Proteinasekomplexes, und ist an den Peptidaseaktivitäten des Proteasoms beteiligt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Hemmt reversibel die Chymotrypsin-ähnliche Aktivität des 20S-Proteasoms, was sich auf β5, aber auch auf β1 und β7 auswirkt. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Bindet irreversibel an die Chymotrypsin-ähnliche Stelle des 20S-Proteasoms, einschließlich der β7-Untereinheit, und hemmt diese. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
Ein Boronatpeptid, das selektiv und reversibel die β5-Untereinheit des 20S-Proteasoms hemmt und möglicherweise auch β7 beeinflusst. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Ein Proteasom-Inhibitor auf Epoxyketon-Basis, der auf die β5-Untereinheit abzielt und potenzielle Auswirkungen auf β7 hat. | ||||||
Caspofungin acetate | 179463-17-3 | sc-362016 sc-362016A | 1 mg 25 mg | $280.00 $5000.00 | ||
Ein Beta-Lacton-Peptid, das irreversibel an alle drei proteolytischen Aktivitäten des Proteasoms, einschließlich β7, bindet und diese hemmt. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Ein Boronsäurederivat, das die chymotrypsinähnliche Aktivität des Proteasoms, einschließlich β7, hemmt. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Ein Peptidaldehyd, der reversibel die Chymotrypsin-ähnliche und Peptidylglutamylpeptid-hydrolysierende Aktivität des Proteasoms hemmt und dabei β7 beeinflusst. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
Hemmt spezifisch das Proteasom durch kovalente Modifikation seiner katalytischen Threoninreste, einschließlich derjenigen in β7. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
Ein natürlich vorkommendes Epoxyketon, das das Proteasom, einschließlich der β7-Untereinheit, irreversibel hemmt. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
Hemmt selektiv die Immunoproteasom-Untereinheit LMP7, die analog zur konstitutiven β7-Untereinheit ist und möglicherweise ähnliche Signalwege beeinflusst. | ||||||