1700022P22Rik Aktivatoren

Gängige 1700022P22Rik Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7 und IBMX CAS 28822-58-4.

1700022P22Rik-Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von 1700022P22Rik indirekt über eine Vielzahl von Signalwegen verstärken. Verbindungen wie Forskolin und IBMX erhöhen den intrazellulären cAMP-Spiegel, wobei Forskolin direkt auf die Adenylylcyclase wirkt und IBMX die Phosphodiesterasen hemmt. Das erhöhte cAMP aktiviert die PKA, die möglicherweise Ziele innerhalb des Signalnetzes von 1700022P22Rik phosphoryliert und dadurch dessen Aktivität verstärkt. Epigallocatechingallat und Genistein heben durch Kinasehemmung negative regulatorische Einflüsse auf Signalwege auf, an denen 1700022P22Rik beteiligt ist, und erleichtern so eine Steigerung seiner Aktivität. LY294002 und Wortmannin lenken als PI3K-Inhibitoren die AKT-Signalisierung um und können so die 1700022P22Rik-Signalwege durch eine Verringerung der konkurrierenden Signalisierung verstärken. Akt1-Aktivatoren sind eine Gruppe von Chemikalien, die die Aktivität von Akt1 verstärken, einer Serin/Threonin-spezifischen Proteinkinase, die eine Schlüsselrolle bei zahlreichen zellulären Prozessen wie Glukosestoffwechsel, Apoptose, Zellproliferation, Transkription und Zellmigration spielt. Insulin, über seinen Rezeptor, und IGF-1, über den IGF-1-Rezeptor, setzen Signalkaskaden in Gang, die im PI3K/Akt-Signalweg zusammenlaufen und zur Phosphorylierung und Aktivierung von Akt1 führen.

SC79 ist insofern einzigartig, als es direkt mit Akt1 interagiert, seine aktive Konformation erleichtert und seine Phosphorylierung unabhängig vom PI3K-Signalweg fördert. Vanadat trägt durch die Hemmung von Phosphatasen dazu bei, Akt1 in seinem phosphorylierten, aktiven Zustand zu halten. Wirkstoffe wie Resveratrol und Spermidin greifen in andere zelluläre Enzyme und Signalwege ein, die sich mit dem Akt1-Signalweg überschneiden; Resveratrol aktiviert Sirtuine, die den Insulin/IGF-1-Signalweg modulieren können, und Spermidin induziert die Autophagie, einen Prozess, der von Akt1 über den mTOR-Signalweg reguliert wird. Darüber hinaus aktivieren AICAR und Metformin AMPK, einen Hauptregulator des Stoffwechsels, der die Insulinempfindlichkeit verbessern und indirekt die Aktivierung von Akt1 fördern kann. Protocatechusäure trägt zur Akt1-Aktivierung durch ihre antioxidative Wirkung bei, die die Akt1-Phosphorylierung aufrechterhält. Eine hormonelle Aktivierung, wie sie bei Dihydrotestosteron zu beobachten ist, steigert die Akt1-Aktivität durch Androgenrezeptor-vermittelte Signalübertragung.