ZNF682 Activateurs

Les activateurs courants du ZNF682 comprennent, entre autres, le PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, l'Acide Okadaïque CAS 78111-17-8 et la Calyculine A CAS 101932-71-2.

Les activateurs chimiques de ZNF682 peuvent réguler son activité par diverses voies biochimiques. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est l'un de ces activateurs qui exerce son effet en activant la protéine kinase C (PKC), qui à son tour phosphoryle ZNF682, conduisant à son activation fonctionnelle. De même, la forskoline augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui active la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle alors ZNF682, ce qui renforce son activité. L'ionomycine agit en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui active les kinases dépendantes du calcium qui ciblent et phosphorylent également ZNF682, entraînant son activation. À l'inverse, l'acide okadaïque et la caliculine A inhibent les protéines phosphatases telles que PP1 et PP2A, qui déphosphorylent normalement des protéines comme ZNF682. Cette inhibition maintient ZNF682 dans un état phosphorylé et donc actif.

De plus, l'anisomycine active la voie des protéines kinases activées par les mitogènes (MAPK), qui comprend des kinases capables de phosphoryler ZNF682 pour l'activer. La thapsigargin perturbe l'homéostasie du calcium, ce qui conduit indirectement à l'activation de kinases capables de phosphoryler ZNF682. Le gallate d'épigallocatéchine (EGCG) empêche la dégradation de l'AMPc en inhibant les phosphodiestérases, ce qui aboutit à l'activation de la PKA, qui peut alors activer ZNF682 par phosphorylation. Le dibutyryl-cAMP, un analogue stable de l'AMPc, stimule directement la PKA, qui phosphoryle et active ZNF682. L'acide phosphatidique active la voie de signalisation mTOR, une voie connue pour être impliquée dans la phosphorylation et l'activation de ZNF682. La staurosporine, à de faibles concentrations, peut activer les kinases qui phosphorylent ZNF682. Enfin, le Bisindolylmaleimide I, bien qu'il soit principalement connu comme un inhibiteur de la PKC, peut conduire à l'activation de voies compensatoires qui phosphorylent et activent ZNF682, ce qui indique une régulation complexe de l'activité de ZNF682 à travers de multiples cascades de signalisation.