ZNF304阻害剤

一般的なZNF304阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9、パノビノスタットCAS 404950-80-7、RG 108 CAS 48208-26-0およびGSK126が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF304の文脈では、阻害剤は遺伝子サイレンシング、プロモーター過剰メチル化、転写抑制におけるタンパク質の機能に影響を与える能力に基づいて検討される。様々な癌関連プロセスや幹細胞の分化に関与するZNF304は、コアプレッシャー複合体をリクルートし、ヒストン修飾に影響を与えることによって作用する。5-アザシチジンや5-アザ-2′-デオキシシチジンのようなDNAメチル化酵素阻害剤は、遺伝子サイレンシングとプロモーター過剰メチル化を逆転させ、これらのプロセスにおけるZNF304の役割に対抗することができる。スベロイルアニリドヒドロキサム酸、トリコスタチンA、パノビノスタットなどのヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤は、クロマチン構造を変化させることによって、ZNF304によって制御される遺伝子発現パターンに影響を与える可能性がある。

GSK126や3-DeazaneplanocinのようなEZH2を標的とする阻害剤は、ポリコーム抑制複合体2（PRC2）を破壊し、H3K27メチル化が関与するZNF304が介在する転写抑制に影響を与える可能性がある。G9aとGLPヒストンメチルトランスフェラーゼを阻害するBIX-01294とUNC0638も、ヒストンメチル化と遺伝子サイレンシングにおけるZNF304の役割に影響を与える可能性がある。さらに、BETブロモドメインタンパク質を阻害するJQ1やI-BET151のような化合物は、転写調節を調節し、ZNF304の転写活性に影響を与える可能性がある。これらの化合物は、エピジェネティック・ランドスケープと転写制御に影響を与えることで、がんや幹細胞生物学における遺伝子サイレンシング、プロモーター過剰メチル化、抑制におけるZNF304の機能に対抗しうるメカニズムについての洞察を与えてくれる。