ZNF266阻害剤

一般的なZNF266阻害剤としては、Alsterpaullone CAS 237430-03-4、GW 5074 CAS 220904-83-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ZNF266の化学的阻害剤は、ZNF266が関与する様々なシグナル伝達経路や酵素活性を阻害することによって機能する。PD168393は、EGFRチロシンキナーゼのATP結合部位に共有結合することにより作用し、その活性を不可逆的に阻害する。この阻害は、ZNF266が関与していると思われる下流のシグナル伝達経路を破壊し、結果としてZNF266の機能的役割を低下させる。同様に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、ZNF266と相互作用しうる基質のリン酸化を阻害し、その機能性の阻害につながる。PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/ACTシグナル伝達経路を阻害し、この経路にZNF266が関与している場合には、ZNF266の活性に影響を与える。PI3Kの阻害はAKTの活性化を減少させ、それによってこのシグナル伝達カスケードにおけるZNF266の機能を阻害する。

ZNF266活性の調節についてさらに述べると、PD98059とU0126は、ERK経路の重要な調節因子であるMEK1/2を特異的に阻害する。これらの化学物質によってMEK1/2が阻害されると、ERKのリン酸化と活性が低下し、ZNF266がERK経路によって制御されている場合には、ZNF266の役割を低下させる可能性がある。SP600125は、ZNF266の機能に関連しうるもう一つのキナーゼであるJNKを標的としており、その阻害は、結果としてJNK経路におけるZNF266の機能的役割を抑制することができる。p38 MAPキナーゼ阻害剤であるSB203580は、ストレス応答経路を破壊し、ZNF266がこれらの経路に関与している場合、それを阻害することができる。同様に、Rho/ROCK経路を阻害するY-27632は、ZNF266の細胞骨格組織に関する機能を抑制することができる。PD173074とSU5402は、共に選択的FGFR阻害剤であり、FGFRチロシンキナーゼ活性を阻害し、ZNF266がFGFRシグナル伝達経路の中で機能すれば、それを阻害することができる。最後に、PKCの強力な阻害剤であるChelerythrineは、PKCに関連したシグナル伝達経路におけるZNF266の活性を抑制することができ、広域チロシンキナーゼ阻害剤であるDasatinibは、ZNF266が関与するシグナル伝達経路を制御するキナーゼを標的とすることにより、ZNF266を阻害することができる。