ZFP820激活剂

常见的 ZFP820 激活剂包括但不限于 Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和 Calyculin A CAS 101932-71-2。

可以通过信号转导和酶介导的途径来了解 ZFP820 的化学激活剂，这些途径最终会激活这种锌指蛋白。佛司可林是腺苷酸环化酶的强效激活剂，腺苷酸环化酶催化 ATP 向 cAMP（一种重要的次级信使）的转化。cAMP 水平的升高会激活蛋白激酶 A（PKA），这是一种能使各种目标蛋白质磷酸化的全酶。这种磷酸化级联可通过直接磷酸化导致 ZFP820 的功能激活。同样，异诺霉素通过提高细胞内的钙水平，可激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），众所周知，CaMK 可使多种蛋白质磷酸化。CaMK 的磷酸化可通过促进 ZFP820 与其他分子的相互作用或诱导构象变化来激活 ZFP820，从而提高其功能活性。

另一种化学物质--12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）可直接刺激蛋白激酶 C（PKC），使蛋白质上的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化。PKC 磷酸化是 ZFP820 被激活的另一个途径。Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA），导致细胞膜钙增加，从而间接导致针对 ZFP820 的激酶途径被激活。萼萼甲通过抑制蛋白磷酸酶 1 和 2A，还能防止去磷酸化，从而确保像 ZFP820 这样的蛋白质持续磷酸化并因此被激活。吡啶硫酮锌提供的锌离子对 ZFP820 等锌指蛋白的结构完整性和功能至关重要，有可能导致直接激活。皮夏单宁醇可改变细胞内的激酶活性，从而通过改变蛋白质或其相互作用伙伴的磷酸化状态，为 ZFP820 的激活创造有利环境。Spermine NONOate 通过释放一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，增加 cGMP 水平，从而激活使 ZFP820 磷酸化的激酶，导致其活化。二丁烯酰-cAMP（一种 cAMP 类似物）同样能激活 PKA，从而使 ZFP820 发生磷酸化和活化。已知低浓度的 Staurosporine 可激活某些激酶，进而导致 ZFP820 磷酸化和活化。溴-ADP 核糖可作为 ADP 核糖基化的底物，这种翻译后修饰可激活 ZFP820，而冈田酸通过抑制蛋白磷酸酶，可导致 ZFP820 持续磷酸化，进而激活 ZFP820。