Date published: 2025-9-10

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XRRA1阻害剤

一般的なXRRA1阻害剤には、テモゾロミドCAS 85622-93-1、AZD7762 CAS 860352-01-8、SN 38 CAS 86639-52-3、メトトレキサートCAS 59-05-2、エトポシド(VP-16)CAS 33419-42-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

X線修復相互補完タンパク質1(XRRA1)は、DNA損傷に対する細胞応答、特に電離放射線によって誘発される損傷の修復において極めて重要な役割を果たしている。このタンパク質は、細胞がDNA損傷の検出、シグナル伝達、修復に用いる複雑な装置の一部であり、それによってゲノムの安定性を維持し、癌を含む疾患の原因となる突然変異を防いでいる。XRRA1の機能は、環境および内因性のDNA損傷源に対する細胞の防御機構において極めて重要である。XRRA1は、DNA損傷の中で最も致死的な形態の一つであるDNAの二本鎖切断の修復を促進することによって作用する。DNA損傷応答経路におけるXRRA1の重要性は、細胞の生存能とゲノムの完全性を維持する上でXRRA1が果たす役割を強調するものであり、発癌性形質転換の防止と細胞の恒常性の維持に貢献していることを強調するものである。

XRRA1の機能が阻害されると、DNA修復過程、特に二本鎖切断修復の効果に大きな影響を及ぼす可能性がある。阻害のメカニズムとしては、阻害剤がXRRA1と直接相互作用し、XRRA1のコンフォメーションを変化させ、それによって修復過程に参加する能力を変化させることが考えられる。あるいは、翻訳後修飾やDNA修復装置の他の構成要素との相互作用など、タンパク質の制御機構への干渉によって阻害される可能性もある。その結果、細胞のDNA損傷を効果的に修復する能力が低下し、遺伝毒性物質に対する感受性が高まる可能性がある。XRRA1阻害のメカニズムを理解することは、DNA損傷応答に関連する研究の新たな道を探る上で極めて重要であり、DNA損傷剤に対する感受性と耐性の根底にある細胞メカニズムを理解することにもつながる。XRRA1の阻害とそのDNA修復過程への影響を調べることは、ゲノムの安定性の維持に関与するタンパク質の複雑なネットワークと、これらの経路をターゲットとした研究の可能性について洞察を与える。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Temozolomide

85622-93-1sc-203292
sc-203292A
25 mg
100 mg
$89.00
$250.00
32
(1)

テモゾロミドはDNA損傷を誘発するが、これはXRCC1依存性のBERによって処理され、その作用はXRCC1の間接的阻害と考えることができる。

AZD7762

860352-01-8sc-364423
2 mg
$107.00
(1)

Chk1キナーゼ阻害剤であるAZD7762は、細胞周期チェックポイント制御を阻害することによって間接的にXRCC1に影響を及ぼし、DNA修復異常を引き起こす可能性がある。

SN 38

86639-52-3sc-203697
sc-203697A
sc-203697B
10 mg
50 mg
500 mg
$117.00
$335.00
$883.00
19
(3)

このトポイソメラーゼI阻害剤は、XRCC1に関連したDNA損傷を生成し、その修復を阻害することにより、間接的にXRCC1に影響を与える。

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

メトトレキサートはDNA合成を阻害し、DNA損傷を導入することによって間接的にXRCC1を介する修復過程に影響を及ぼす。

Etoposide (VP-16)

33419-42-0sc-3512B
sc-3512
sc-3512A
10 mg
100 mg
500 mg
$32.00
$170.00
$385.00
63
(1)

エトポシドはトポイソメラーゼIIを阻害するため、XRCC1の基質となる病変が形成され、この病変は効率的に修復されない。

Bleomycin

11056-06-7sc-507293
5 mg
$270.00
5
(0)

ブレオマイシンは、XRCC1の基質を含むDNA損傷を誘導し、XRCC1はこの薬剤の存在下では効果的に修復することができない。

Topotecan

123948-87-8sc-338718
100 mg
$571.00
(0)

トポイソメラーゼI阻害剤であるトポテカンは、修復にXRCC1に依存するDNA損傷を発生させるが、その存在下ではXRCC1活性が阻害される。