Date published: 2025-9-6

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AZD7762 (CAS 860352-01-8)

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Alternative Namen:
1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea
Anwendungen:
AZD7762 ist ein Checkpoint-Kinase-Inhibitor für Chk1 und Chk2
CAS Nummer:
860352-01-8
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
362.42
Summenformel:
C17H19FN4O2S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AZD7762 ist ein Checkpoint-Kinase-Inhibitor für Chk1 und Chk2. Es ist ein selektiverer Chk1-Inhibitor, der sich konkurrenzierend an die ATP-Bindungsstelle von Chk1 bindet und so die Phosphorylierung des Cdc25C-Peptids durch Chk1 reduziert. AZD7762 hemmt die S- und G2-Checkpoints, die durch DNA-Schäden ausgelöst werden, mit einem EC50-Wert von 10 nM und potenziert die Wirksamkeit von DNA-Schäden hemmenden Agenzien, Gemcitabin und Topotecan, sowohl in vitro als auch in verschiedenen Tumor-Xenografts, indem es die Proteine des downstream-Checkpoint-Pfades moduliert.


AZD7762 (CAS 860352-01-8) Literaturhinweise

  1. AZD7762, ein neuartiger Checkpoint-Kinase-Inhibitor, hebt den Checkpoint auf und potenziert DNA-gerichtete Therapien.  |  Zabludoff, SD., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 2955-66. PMID: 18790776
  2. Der Mechanismus der Radiosensibilisierung durch den Chk1/2-Inhibitor AZD7762 beinhaltet die Aufhebung des G2-Kontrollpunkts und die Hemmung der homologen rekombinativen DNA-Reparatur.  |  Morgan, MA., et al. 2010. Cancer Res. 70: 4972-81. PMID: 20501833
  3. Potenzierung des neuen Topoisomerase I-Inhibitors Indenoisochinolin LMP-400 durch den Zell-Checkpoint- und Chk1-Chk2-Inhibitor AZD7762.  |  Aris, SM. and Pommier, Y. 2012. Cancer Res. 72: 979-89. PMID: 22189968
  4. Der Checkpoint-Kinase-Inhibitor AZD7762 verstärkt die Chemotherapie-induzierte Apoptose von p53-mutierten multiplen Myelomzellen.  |  Landau, HJ., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1781-8. PMID: 22653969
  5. Der Chk1-Inhibitor AZD7762 sensibilisiert p53-mutierte Brustkrebszellen in vitro und in vivo für Strahlung.  |  Ma, Z., et al. 2012. Mol Med Rep. 6: 897-903. PMID: 22825736
  6. Der Checkpoint-Kinase-Inhibitor AZD7762 überwindet die Cisplatin-Resistenz bei klarzelligem Ovarialkarzinom.  |  Itamochi, H., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 61-9. PMID: 24362713
  7. Birinapant (TL32711) verbessert das Ansprechen auf die GEM/AZD7762-Kombinationstherapie bei dreifach negativen Brustkrebszelllinien.  |  Min, DJ., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 2649-57. PMID: 27272773
  8. Der Checkpoint-Kinase-Inhibitor AZD7762 sensibilisiert Urothelkarzinomzellen stark für Gemcitabin.  |  Isono, M., et al. 2017. J Exp Clin Cancer Res. 36: 1. PMID: 28049532
  9. Umstellung des Krebsmedikamentenkandidaten AZD7762 auf ein antiallergisches Medikament, das IgE-vermittelte Mastzellen und allergische Reaktionen über die Hemmung von Lyn und Fyn unterdrückt.  |  Park, YH., et al. 2018. Biochem Pharmacol. 154: 270-277. PMID: 29777684
  10. Auswirkungen des Checkpoint-Kinase-Inhibitors AZD7762 auf die Tumorsuppression und den Knochenumbau.  |  Wang, L., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 1001-1012. PMID: 30015873
  11. Der Checkpoint-Kinase-Inhibitor AZD7762 verstärkt die Cisplatin-induzierte Apoptose in Osteosarkomzellen.  |  Zhu, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 195. PMID: 31372095
  12. Temozolomid und AZD7762 induzieren synergistische Zytotoxizitätseffekte auf menschliche Gliomzellen.  |  Chen, Y., et al. 2020. Anticancer Res. 40: 5141-5149. PMID: 32878802
  13. Die Kristallstruktur der Kinase-Domäne von MerTK im Komplex mit AZD7762 liefert Anhaltspunkte für die strukturbasierte Entwicklung von Arzneimitteln.  |  Park, TH., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33114206
  14. Der Chk1/2-Inhibitor AZD7762 erhöht die Empfindlichkeit von IDH-mutierten Hirnkrebszellen gegenüber Temozolomid.  |  Ozgiray, E., et al. 2022. Med Oncol. 39: 166. PMID: 35972603
  15. Der Chk1/2-Inhibitor AZD7762 blockiert das Wachstum der präantralen Follikel, indem er Apoptose auslöst, die Proliferation unterdrückt und in den Zellzyklus der Granulosazellen eingreift.  |  Liu, XM., et al. 2022. Histol Histopathol. 18547. PMID: 36398929

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AZD7762, 2 mg

sc-364423
2 mg
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