SN 38 CAS: 86639-52-3
MF: C22H20N2O5
MW: 392.41

SN 38 (CAS 86639-52-3)

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Alternative Namen: SN 38 is also known as NK 012.
Anwendungen SN 38 is the active metabolite of the topoisomerase-I (topo-I) inhibitor Irinotecan (CPT-11), able to inhibit DNA topoisomerase I.
CAS Nummer: 86639-52-3
Reinheit: ≥98%
Molekulargewicht: 392.41
Summenformel: C22H20N2O5
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Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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SN 38 inhibits DNA and RNA synthesis (IC50 values are 0.077 and 1.3 µM respectively) but does not affect protein synthesis. SN 38 displays potent antitumor activity against a range of human tumor cell lines (IC50 values are 3.3, 13, 19 and 22 nM for HCT-116, BEL-7402, HL60 and HELA cells respectively). SN 38 is anctive metabolite of CPT-11 that inhibits DNA topoisomerase I (IC50 values are 0.74 and 1.9 μM in P388 and Ehrlich cells respectively). During hydrolysis, SN 38 is formed when the carboxylesterases metabolize irinotecan through glucuronidation by UDP glucuronosyl transferase 1A1. Compared to irinotecan, SN 38 is a more potent topoisomerase I inhibitor, and more cytotoxic to HT-29 colon cancer cells.


Literaturhinweise

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7. Koizumi et al (2006) Novel SN-38-incorporating ploymeric micelles, NK012, eradicate vascular endothelial growth factor-secreting bulky tumors. Cancer Res. 66 10048.

Aggregatzustand :
Solid
Löslichkeit :
Soluble in DMSO (100 mM).
LAGERUNG: :
Store at 4° C
Schmelztemperatur :
217° C (lit.)
Sidepunkt :
~810.3° C at 760 mmHg (Predicted)
Dichte :
~1.5 g/cm3 (Predicted)
Brechungsindex :
n20D 1.74 (Predicted)
Optische Aktivität :
α20D -19.2, c = 0.8 in DMSO; α20D +21.5±4.5, c = 0.2 in THF
IC50 :
HCT-116: IC50 = 3.3 nM (human); BEL-7402: IC50 = 13 nM (human); HL60: IC50 = 19 nM (human); HELA cell: IC50 = 22 nM (human); DNA synthesis: IC50 = 0.077 µM
Ki-Daten :
CYP3A4: Ki= 26 µM (human)
pK Werte :
pKa: 9.13 (Predicted), pKb: 5.75 (Predicted)
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
Deutsche WGK :
3
RTECS :
UQ0491000
PubChem CID :
MDL-Nummer :
MFCD06762720
SMILES :
CCC1=C2C=C(C=CC2=NC3=C1CN4C3=CC5=C(C4=O)COC(=O)C5(CC)O)O

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SN 38 (CAS 86639-52-3)  Publikationen

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Produktreferenz 1 bis 10 von 17 insgesamt

PMID: # 33802239  Seo, HJ.|Ji, SB.|Kim, SE.|Lee, GM.|Park, SY.|Wu, Z.|Jang, DS.|Liu, KH.| et al. 2021. Pharmaceutics. 13:

PMID: # 33535454  Park, R.|Park, EJ.|Cho, YY.|Lee, JY.|Kang, HC.|Song, IS.|Lee, HS.| et al. 2021. Pharmaceutics. 13:

PMID: # 31430908  Kim, S. et al. 2019. Molecules. 24:

PMID: # 29659506  Kong, TY. et al. 2018. Molecules. 23:

PMID: # 28287454  Kim, JH. et al. 2017. Molecules. 22:

PMID: # 28484907  Kong, TY. et al. 2017. Arch. Pharm. Res. 40: 727-735.

PMID: # 27128896  Kwon, SS. et al. 2016. Molecules. 21:

PMID: # 27825129  Li, DD. et al. 2016. Oncotarget. 7: 80842-80854.

PMID: # 25522350  Joo, J. et al. 2015. Biopharm Drug Dispos. 36: 258-64.

PMID: # 25904760  Lee, B. et al. 2015. Drug Metab. Dispos. 43: 1137-46.

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