WFIKKNの化学的阻害剤は、異なる分子標的と相互作用することにより、様々なシグナル伝達経路を通じてその活性を調節することができる。ジスルフィラムは、レチノイン酸シグナル伝達経路の一部であるアルデヒド脱水素酵素に作用する。この酵素を阻害することで、ジスルフィラムはレチノイン酸シグナル伝達を効果的に減少させ、それによってWFIKKNがこの経路内で持つ調節相互作用を制限することができる。同様に、γセクレターゼ阻害剤であるDAPTは、WFIKKNが相互作用することが知られているNotchのようなタンパク質の切断を妨げる。この阻害はNotchシグナル伝達の減少をもたらし、間接的にWFIKKNの機能的活性を低下させる。SB-431542は、TGF-βシグナル伝達経路の機能に不可欠なTGF-β受容体を阻害することにより、TGF-βシグナル伝達経路を標的とする。この経路に関与するWFIKKNは、SB-431542の作用によりシグナル伝達が減少する。
さらに、LDN-193189とPD173074は、それぞれBMPシグナル伝達経路とFGFシグナル伝達経路に関与する受容体チロシンキナーゼを標的とする。LDN-193189は、ALK2およびALK3レセプターを阻害することにより、BMPシグナル伝達を減少させ、これはこの経路に関連するWFIKKNの活性にとって極めて重要である。一方、PD173074はFGF受容体チロシンキナーゼを阻害し、FGFシグナル伝達経路を介したWFIKKNの作用に関与する。さらに、ROCK阻害剤であるY-27632は、組織修復におけるWFIKKNの役割に重要なアクチンダイナミクスに影響を与えることによって、細胞骨格組織を破壊する。JW 55とLGK-974はともにWntシグナル伝達経路を標的とするが、そのメカニズムは異なる。JW 55はタンキラーゼ1および2のPARPドメインを阻害し、Wnt/β-カテニン経路に影響を与え、一方LGK-974はポーキュパインを阻害することによってWntタンパク質の分泌を阻止する。これらの作用は、Wntを介するプロセスにおけるWFIKKNの役割の機能的阻害につながる。最後に、シクロパミンとIWP-2はそれぞれヘッジホッグ経路とWnt経路を阻害する。シクロパミンはSmoothenedレセプターに結合し、IWP-2はWnt分泌に必要なポーキュパインを阻害し、どちらもこれらの発生シグナル伝達経路におけるWFIKKNの活性を阻害する結果となる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、レチノイン酸シグナル伝達経路にも関与するアルデヒド脱水素酵素(ALDH)を阻害する。WFIKKNはレチノイン酸によって調節されることが知られており、ジスルフィラムによるALDHの阻害はレチノイン酸シグナル伝達の低下につながり、その結果、この経路における調節的相互作用が制限されることでWFIKKNが機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
DAPTは、WFIKKNと相互作用することが示されているタンパク質であるNotchの切断と活性化を防ぐことができるγセクレターゼ阻害剤です。Notchシグナル伝達を阻害することで、DAPTは活性化NotchとWFIKKNの相互作用を減らし、WFIKKNの機能阻害につながります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、TGF-β受容体タイプI(ALK5)、TGF-β受容体タイプII、およびアクチビン受容体様キナーゼの阻害剤であり、これらはすべて、WFIKKNが関与することが知られているTGF-βシグナル伝達経路に関与している。SB-431542によるこれらの受容体の阻害は、TGF-β媒介シグナル伝達を減少させ、これらの経路におけるWFIKKNの活性を機能的に阻害する。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189は、BMPシグナル伝達経路の受容体であるALK2およびALK3を選択的に阻害する。WFIKKNはBMP経路を含む成長因子と相互作用することが知られているため、ALK2およびALK3を阻害することでBMPシグナル伝達を減弱し、それによってWFIKKNのこの経路に関連する活性を機能的に阻害することができる。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074はFGF受容体チロシンキナーゼの阻害剤であり、WFIKKNはFGFを含む成長因子と結合できるため、FGF受容体を阻害することでWFIKKNがFGFシグナル伝達経路を介して細胞に作用するのを防ぐことができ、機能的に阻害することができます。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、ROCKはアクチン細胞骨格の形成に関与することが知られている。WFIKKNは組織修復と筋肉形成に関与しているため、ROCKを阻害するとアクチン細胞骨格の動態が乱れ、これらのプロセスにおけるWFIKKNの機能的役割が損なわれる可能性がある。 | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW 55はタンキラーゼ1および2のPARPドメインを阻害することでWnt/β-カテニン経路を拮抗し、AXIN2の安定化をもたらす。WFIKKNはWntシグナル伝達経路の構成要素と相互作用することが知られているため、JW 55によるWntシグナル伝達経路の阻害は、このシグナル伝達コンテクスト内におけるWFIKKNの活性を機能的に阻害することができる。 | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974はporcupine阻害剤であり、Wntタンパク質のパルミトイル化と分泌を阻害します。WFIKKNがWntシグナル伝達と関連していることから、Wntの分泌を阻害することで、この経路におけるWFIKKNの潜在的な調節機能を低下させ、WFIKKNを機能的に阻害することができます。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンは、Smoothened受容体に結合してその働きを阻害することで、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害する。WFIKKNはヘッジホッグシグナル伝達が重要な発生プロセスに関与しているため、シクロパミンによるこの経路の機能阻害は、間接的にこれらのプロセスに関連するWFIKKNの役割を阻害することになる。 | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2は、Wntの翻訳後修飾を担う酵素であるポルキュパインを阻害することで、Wntの産生を抑制する。WFIKKNはWntシグナル伝達経路と関連しているため、Wnt産生の減少は、このシグナル伝達ネットワーク内でのWFIKKNの相互作用の機能抑制につながる可能性がある。 | ||||||