Gli attivatori di WDR78 comprendono vari composti che hanno la capacità di potenziare l'attività funzionale della proteina WDR78 attraverso meccanismi distinti, che coinvolgono principalmente la modulazione degli stati di fosforilazione e delle vie di segnalazione del calcio. La forskolina, ad esempio, attiva direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, che possono portare all'attivazione della protein chinasi A (PKA). La PKA è nota per fosforilare un'ampia gamma di proteine, tra cui il WDR78, migliorandone la funzione. Analogamente, IBMX, inibendo le fosfodiesterasi, aumenta i livelli di cAMP e cGMP, che possono attivare PKA o PKG, portando alla fosforilazione di WDR78. La fosforilazione è una comune modificazione post-traslazionale che spesso regola l'attività, la localizzazione e l'interazione delle proteine con altri componenti cellulari.
Inoltre, le molecole derivate dai lipidi, come il PIP2, svolgono un ruolo nella segnalazione associata alla membrana, che potrebbe influenzare l'attività di WDR78. L'ossido di fenilarsina agisce come inibitore delle tirosin-fosfatasi, aumentando lo stato di fosforilazione di WDR78. Altri composti, come l'acido okadaico e la caliculina A, inibiscono le fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, impedendo la de-fosforilazione di WDR78 e mantenendo così il suo stato attivo. La tapsigargina e lo ionoforo A23187 alterano l'omeostasi del calcio, un segnale che può essere trasdotto in eventi di fosforilazione mediati da chinasi che interessano WDR78. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che potrebbe portare all'attivazione di WDR78 basata sulla fosforilazione. L'epigallocatechina gallato (EGCG) modula le attività di chinasi e fosfatasi, il che potrebbe alterare il panorama della fosforilazione a vantaggio di WDR78. La sfingosina-1-fosfato (S1P) e l'ADP ribosio ciclico (cADPR) si agganciano ai recettori accoppiati a proteine G e ai recettori rianodinici, rispettivamente, portando all'attivazione delle chinasi e al rilascio di calcio, entrambe vie che possono culminare nel potenziamento dell'attività funzionale di WDR78.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP può aumentare l'attività della protein chinasi A (PKA), che può fosforilare una serie di proteine cellulari, tra cui potenzialmente WDR78, migliorando così la sua attività funzionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che provoca un aumento del cAMP e del cGMP intracellulare impedendone la degradazione. L'aumento di questi nucleotidi ciclici potrebbe potenziare l'attività di PKA o PKG, che potrebbe portare alla fosforilazione e all'attivazione di WDR78. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Il PAO è un inibitore delle fosfatasi tirosiniche, che può portare a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine. Inibendo la de-fosforilazione, il PAO può aumentare indirettamente lo stato di fosforilazione e quindi l'attività di WDR78, supponendo che la fosforilazione sia un meccanismo di attivazione. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La Calicolina A è un altro inibitore di PP1 e PP2A. Come l'Acido Okadaico, può causare un aumento dello stato di fosforilazione delle proteine cellulari, possibilmente includendo WDR78, e quindi potenziare la sua attività se la funzione di WDR78 è modulata attraverso la fosforilazione. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della Ca2+ ATPasi del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), che provoca un aumento dei livelli di calcio citosolico. L'aumento del calcio intracellulare può attivare le chinasi calcio-dipendenti, che potrebbero portare alla fosforilazione e all'attivazione di WDR78. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
Lo ionoforo A23187 è un vettore ionico mobile che può aumentare la concentrazione di calcio intracellulare. Aumentando l'afflusso di calcio, potrebbe attivare percorsi di segnalazione calcio-dipendenti che potrebbero fosforilare e attivare WDR78. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un analogo del diacilglicerolo che attiva la protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di varie proteine e potrebbe migliorare indirettamente l'attività funzionale di WDR78, supponendo che WDR78 sia un substrato della PKC o che sia regolato in un percorso PKC-dipendente. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per modulare varie vie di segnalazione e potrebbe influenzare l'attività di chinasi e fosfatasi. Alterando l'attività di questi enzimi, l'EGCG può influenzare indirettamente lo stato di fosforilazione e quindi l'attività funzionale di WDR78. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P è un lipide bioattivo che agisce come ligando per i recettori S1P, portando all'attivazione di vie di segnalazione mediate da recettori accoppiati a proteine G (GPCR). Questa attivazione può portare all'attivazione delle chinasi a valle, che a loro volta potrebbero aumentare la fosforilazione e l'attività di WDR78. |