Vmn2r72阻害剤

一般的なVmn2r72阻害剤としては、PTC124 CAS 775304-57-9、Ginkgolide A CAS 15291-75-5、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn2r72は様々な生化学的経路を通じてその機能を阻害する。PTC124は、mRNAの停止コドンのリボソームによるリードスルーを可能にし、早すぎる停止コドンがなければ切り捨てられるはずのVmn2r72タンパク質が、完全長で機能的なタンパク質として合成されるようにする。ギンコライドAは、血小板活性化因子受容体アンタゴニストとして、この受容体の活性化とそれに関連する下流の反応を阻害することにより、Vmn2r72が関与すると考えられるシグナル伝達事象に作用する。エピガロカテキンガレートは、いくつかのプロテインキナーゼを標的とし、Vmn2r72に関連するシグナル伝達経路を含むシグナル伝達経路に変化をもたらし、それによってVmn2r72の活性を低下させる。MEK阻害剤であるPD 98059とU0126は、MAPK/ERK経路を抑制することができ、その結果、Vmn2r72のリン酸化とそれに続く活性が低下すると考えられる。SB 203580はp38 MAPKを阻害することにより、SP600125はJNKを標的とすることにより、それぞれMAPK経路のシグナル伝達を阻害し、Vmn2r72を含む下流タンパク質の活性を低下させる可能性がある。

PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/Akt経路のシグナル伝達を低下させ、この経路にVmn2r72が関与している場合には、Vmn2r72の活性を低下させる可能性がある。Y-27632は、ROCKを阻害することにより、Rho/ROCK経路を変化させ、Vmn2r72の機能に影響を与えるタンパク質の活性を低下させることができる。BAPTA-AMは、カルシウムイオンをキレート化することにより、カルシウム依存性シグナル伝達経路を阻害し、それによってVmn2r72のようなカルシウムシグナルに応答するタンパク質の活性を低下させることができる。ラパマイシンは、mTOR阻害を介して、PI3K/Akt経路を減衰させることにより、Vmn2r72の機能的活性を低下させることができる。最後に、NF449は、P2X1受容体に選択的に拮抗することにより、Vmn2r72が関与する下流の細胞応答を変化させ、その阻害に導くことができる。これらの化学物質はそれぞれ、単にVmn2r72の発現を減少させたり機能を調節したりするのではなく、Vmn2r72の機能的活性に必要な特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスを直接阻害する。