Inhibiteurs Vmn1r168

Les inhibiteurs courants de Vmn1r168 comprennent, sans s'y limiter, la toxine de la coqueluche (protéine activant les îlots) CAS 70323-44-3, la forskoline CAS 66575-29-9, le KT 5720 CAS 108068-98-0, le Gö 6983 CAS 133053-19-7 et le Y-27632, base libre CAS 146986-50-7.

Les inhibiteurs de Vmn1r168 sont une classe de produits chimiques qui peuvent influencer indirectement la fonction du récepteur Vmn1r168 en ciblant les voies de signalisation engagées lors de l'activation du récepteur. Ces inhibiteurs agissent en modulant l'activité de diverses protéines et enzymes qui font partie de la cascade de signalisation des RCPG. La toxine de la coqueluche, par exemple, peut inhiber la fonction des protéines Gi/o, qui sont souvent impliquées dans les voies de transduction du signal des récepteurs voméronasaux tels que Vmn1r168. De même, le GDP-β-S sert à maintenir les protéines G dans leur état inactif, empêchant le récepteur d'exercer ses effets biologiques.

Les cascades de signalisation qui peuvent être influencées par ces inhibiteurs impliquent de multiples composants cellulaires, y compris l'adénylate cyclase, qui est affectée par la forskoline, et les protéines kinases telles que la PKA et la PKC, ciblées par le KT5720 et le Go 6983, respectivement. D'autres éléments de la machinerie GPCR qui peuvent être influencés comprennent PLC, ROCK et MLCK, qui sont des composants des voies qui pourraient être activées par Vmn1r168 et qui sont ciblées par U73122, Y-27632 et ML-7. Le LY294002 et la génistéine exercent leurs effets sur les PI3K et les tyrosines kinases, qui jouent un rôle dans les réseaux de signalisation plus larges que les RCPG, y compris la Vmn1r168, pourraient utiliser. Enfin, l'antagonisme de la calmoduline par le W-7 a un impact sur la signalisation calcique, un système de messagers secondaires qui est souvent important dans les réponses cellulaires médiées par les RCPG.