VE-cadherin-2 Inhibitoren
Gängige VE-cadherin-2 Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.
VE-Cadherin-2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, VE-Cadherin-2, auch bekannt als vaskuläres endothelialen Cadherin-2, ein Schlüsselprotein, das an der Regulierung der Zell-Zell-Adhäsion innerhalb vaskulärer Endothelzellen beteiligt ist, zu hemmen. VE-Cadherin-2 ist Teil der Cadherin-Familie von Transmembranproteinen, die eine calciumabhängige Adhäsion durch homophile Interaktionen zwischen benachbarten Zellen vermitteln. Dieses Protein spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der Integrität von Endothelverbindungen, die für die Bildung und Aufrechterhaltung von Blutgefäßen sowie für die Kontrolle der Permeabilität und Barrierefunktion unerlässlich sind. Inhibitoren von VE-Cadherin-2 sind so konzipiert, dass sie seine Adhäsionsfunktionen stören, indem sie entweder seine extrazellulären Domänen blockieren, die für die Zell-Zell-Adhäsion verantwortlich sind, oder indem sie die intrazellulären Signalwege unterbrechen, die es reguliert.
Chemisch gesehen können VE-Cadherin-2-Inhibitoren kleine Moleküle, Peptide oder Antikörper sein, die spezifisch auf die Adhäsionsdomänen des Proteins abzielen. Diese Inhibitoren können wirken, indem sie an die extrazellulären Cadherin-Wiederholungen binden und so verhindern, dass das Protein stabile homophile Interaktionen zwischen Endothelzellen bildet. Alternativ können einige Inhibitoren auch durch Eingriffe in die intrazellulären Interaktionen zwischen VE-Cadherin-2 und Zytoskelett- oder Signalmolekülen wirken und so die Stabilität der Endothelverbindungen beeinflussen. Durch die Hemmung von VE-Cadherin-2 können Forscher die Rolle dieses Proteins in der Gefäßbiologie untersuchen, insbesondere bei der Regulierung der endothelialen Barrierefunktionen und der Frage, wie sich die Zelladhäsion auf die Gefäßintegrität auswirkt. Diese Inhibitoren sind wichtige Hilfsmittel für die Untersuchung der Mechanismen, die die Endothelzellverbindungen, die Gefäßpermeabilität und die Organisation von Blutgefäßnetzwerken steuern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Kann eine globale Hypomethylierung induzieren, könnte aber speziell den Methylierungsstatus des PCDH12-Promotors verringern, was zu einer Verringerung seiner Expression führt. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Durch die Hemmung der Histondeacetylase-Aktivität könnte diese Verbindung eine Hyperacetylierung von Histonen in der Nähe des PCDH12-Gens bewirken, was zu einer Transkriptionsunterdrückung führen könnte. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Der Wirkstoff zielt auf den mTOR-Komplex 1 ab, was die Proteinsynthesemaschinerie herunterregulieren und indirekt zu einem Rückgang der VE-Cadherin-2-Synthese führen könnte. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Hemmt PI3K und stört möglicherweise die AKT-Signalübertragung und die anschließende Aktivität des Transkriptionsfaktors, was zu einer verringerten PCDH12-Transkription führt. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Blockiert die MEK-Aktivität, was möglicherweise zu einer verringerten ERK-Phosphorylierung und nachgelagerten Transkriptionsaktivität führt, wodurch die PCDH12-Expression verringert wird. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Indem er auf p38 MAPK abzielt, kann dieser Inhibitor die Aktivierung von Transkriptionsfaktoren verhindern, die normalerweise die PCDH12-Expression stimulieren, was zu einer Verringerung der mRNA-Spiegel führt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Die JNK-Hemmung durch SP600125 könnte zu einer verminderten Aktivierung von Transkriptionsfaktoren führen und damit die Transkriptionsraten von Genen wie PCDH12 senken. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
Es hemmt insbesondere die Histon-Methyltransferase G9a, was möglicherweise zu einer verringerten Di-Methylierung von H3K9 in der Nähe des PCDH12-Lokus und einer anschließenden Herunterregulierung der Transkription führt. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Als ROCK-Inhibitor kann er die Dynamik des Zytoskeletts stören, was möglicherweise zu einer Herunterregulierung der Mechanotransduktionssignale führt, die die PCDH12-Expression erhöhen. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Unterbricht die Bindung von MDM2, was zu einer Stabilisierung von p53 führt, was als nachgeschaltete Wirkung die PCDH12-Transkription reduzieren kann, wenn p53 als Suppressor für dieses Gen wirkt. | ||||||