V1RC2 アクチベーター

一般的なV1RC2活性化剤としては、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

V1RC2の化学的活性化剤には、このタンパク質の活性を増加させるために異なる細胞メカニズムに関与する様々な化合物が含まれる。フッ化ナトリウムは、リン酸化プロセスを促進するカスケードを開始することによってV1RC2を活性化することができる。これは、リン酸化酵素を活性化し、V1RC2のリン酸化を担うキナーゼの活性を高めることによって行われる。同様に、フォルスコリンは細胞内のサイクリックAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、V1RC2のリン酸化とその後の活性化につながる。イオノマイシンはカルシウムイオンの流入を促進することで作用し、V1RC2をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。同じように、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼCに直接関与し、V1RC2をリン酸化し活性化する。

V1RC2の化学的活性化のさらなる手段としては、オカダ酸がある。オカダ酸はプロテインホスファターゼPP1とPP2Aの作用を阻害し、その結果V1RC2のリン酸化レベルが上昇し、それによってタンパク質が活性化される。アニソマイシンは、V1RC2の上流にあるMAPキナーゼ経路を標的とし、リン酸化による活性化をもたらす。カリクリンAはオカダ酸に似た効果を示し、V1RC2の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を維持する。タプシガルギンは細胞のカルシウムホメオスタシスを破壊し、それがV1RC2の活性化を含むシグナル伝達経路を誘発する。テトラブロモ桂皮酸はタンパク質チロシンホスファターゼを阻害し、V1RC2のリン酸化および活性状態を促進する。ジンクピリチオンは、V1RC2を活性化するリン酸化過程の補因子である亜鉛の細胞内濃度を上昇させる。ブレフェルジンAは、V1RC2をリン酸化しうるストレス活性化プロテインキナーゼを活性化する細胞ストレス応答を誘導する。最後に、A23187（カルシマイシン）はカルシウムイオノフォアとして機能し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、V1RC2をリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらの化学物質はそれぞれ、V1RC2が確実にリン酸化され活性化されるように独自の経路を用いており、一つのタンパク質の活性調節に収束しうる多様な細胞内プロセスを示している。