UGT2B4 抑制因子
常见的UGT2B4抑制剂包括但不限于利福平（CAS 13292-46-1）、姜黄素（CAS 458-37-7）、白杨素（CAS 480-40-0）、鞣花酸二水合物（CAS 476-66-4）和表没食子儿茶素没食子酸酯（CAS 989-51-5）。
UGT2B4抑制剂是一类化合物，可特异性靶向并抑制UDP-葡萄糖醛酸转移酶2B4（UGT2B4）的活性。UGT2B4属于UGT酶家族，在葡萄糖醛酸化过程中起着关键作用，而葡萄糖醛酸化是参与内源性和外源性物质解毒和清除的主要II期代谢途径。这些酶催化葡萄糖醛酸从尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）转移到亲脂性的底物上，使其更亲水，从而更容易从体内排出。特别是UGT2B4在胆汁酸、甾族化合物和其他各种有机分子的葡萄糖醛酸化过程中起着重要作用。UGT2B4的抑制作用会导致葡萄糖醛酸化过程发生变化，从而影响某些物质（通常是这种酶的底物）的代谢和清除。从化学角度来说，UGT2B4抑制剂可以多种多样，包括小分子和复杂化合物。这些抑制剂可能与酶的活性部位或别构部位相互作用，从而阻碍其催化功能。抑制机制包括竞争性和非竞争性抑制，具体取决于抑制剂与底物的结合方式。研究UGT2B4抑制剂对于理解酶-底物相互作用、阐明酶的结构动力学以及研究依赖于葡萄糖醛酸化作用的代谢途径至关重要。此外，这些抑制剂还是生物化学和分子生物学领域研究UGT2B4介导反应的特异性和调节机制以及探索UGT酶在异生物和内源代谢中更广泛作用的宝贵工具。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平可能会诱导 PXR 的表达，导致下游 UGT2B4 的转录物减少，这是由于 PXR 在负向调节某些 UGT 基因方面的作用。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素可以通过改变直接调控 UGT2B4 基因启动子活性的特定转录因子的表达来下调 UGT2B4。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Chrysin 可能会与启动 UGT2B4 基因转录物的转录机制所需的辅助因子竞争，从而降低 UGT2B4 的水平。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
鞣花酸可通过抑制 NF-kB（NF-kB 与 UGT2B4 基因启动子有直接结合位点）来降低 UGT2B4 的表达，从而减少其表达。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
表没食子儿茶素没食子酸酯可能通过抑制核受体的表达来抑制 UGT2B4，这些核受体会特异性地与 UGT2B4 基因上的反应元件结合，从而降低其转录物。 | ||||||
Piperine | 94-62-2 | sc-205809 sc-205809A | 5 g 25 g | $36.00 $143.00 | 3 | |
胡椒碱可能会抑制负责 UGT2B4 基因表达的转录酶，导致 UGT2B4 mRNA 合成减少。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
槲皮素可通过阻碍 UGT2B4 基因位点的转录物活性，导致 mRNA 和蛋白质水平下降，从而下调 UGT2B4。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇可能通过改变 UGT2B4 基因周围的染色质结构，使其不易转录，从而减少 UGT2B4 的表达。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
柚皮素可能会干扰雌激素受体介导的 UGT2B4 基因转录激活，从而降低 UGT2B4 的活性。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
染料木素可能通过与内源性雌激素竞争来降低 UGT2B4 的表达，而内源性雌激素通常会通过雌激素受体介导的机制来增强 UGT2B4 基因转录。 | ||||||