UGT1A10 抑制因子

常见的 UGT1A10 抑制剂包括但不限于阿扎那韦 CAS 198904-31-3、吉非罗齐 CAS 25812-30-0、姜黄素 CAS 458-37-7、氟康唑 CAS 86386-73-4 和酮康唑 CAS 65277-42-1。

UGT1A10 抑制剂包括一系列可降低 UGT1A10 酶活性的化学实体，UGT1A10 是葡萄糖醛酸化途径中不可或缺的一种酶，有助于各种化合物的代谢和解毒。这些抑制剂通过与酶或其相关途径的直接或间接相互作用发挥作用。阿扎那韦、吉非罗齐和姜黄素等化学物质通过与 UGT1A10 的活性位点竞争性结合而产生直接抑制作用，从而阻碍底物的获取和处理。这种抑制形式的特点是与酶底物的同一位点可逆结合，从而改变葡萄糖醛酸化的发生率。

其他抑制剂，如克唑替尼和尼古丁，则是间接产生作用。克唑替尼主要是一种激酶抑制剂，可改变参与调节 UGT1A10 的蛋白质的磷酸化状态，从而影响该酶的稳定性和催化活性。尼古丁会影响酶的表达，从而改变 UGT1A10 的活性，但不会直接与酶的活性位点发生作用。胡椒碱和金丝桃素等化合物会通过非特异性相互作用破坏酶的功能，导致 UGT1A10 发生构象变化或成为竞争性抑制剂。这些分子对于研究该酶在代谢过程中的作用至关重要，并有助于了解各种药物的药代动力学。总之，UGT1A10 抑制剂在调节该酶的活性和整个葡萄糖醛酸化途径中发挥着关键作用。