Gli attivatori UFSP1 appartengono a una classe di sostanze chimiche progettate per interagire con l'enzima ubiquitina carbossil-terminale idrolasi L5 (UCHL5), noto anche come ubiquitina peptidasi 1 (UFSP1). L'UCHL5 è una proteasi che svolge un ruolo nella regolazione del sistema ubiquitina-proteasoma (UPS), una via critica per la degradazione delle proteine nelle cellule. Questo sistema ha il compito di mantenere l'omeostasi cellulare degradando le proteine mal ripiegate, danneggiate o non necessarie, un processo essenziale per numerose funzioni cellulari. Gli attivatori di UFSP1 influenzano questo sistema modulando l'attività di UCHL5, che, come enzima deubiquitinante, taglia l'ubiquitina dai substrati proteici coniugati con l'ubiquitina. Il preciso meccanismo d'azione degli attivatori di UFSP1 prevede il legame al sito attivo di UCHL5 o l'alterazione della sua conformazione, che a sua volta può modulare la specificità e l'attività dell'enzima.
Lo sviluppo e lo studio degli attivatori di UFSP1 sono radicati nella ricerca della comprensione dei percorsi biologici fondamentali che regolano la degradazione e il turnover delle proteine. Interagendo con UCHL5, queste molecole possono influenzare la dinamica del riciclo dell'ubiquitina e del rilascio del substrato, che è un aspetto cruciale dell'UPS. La struttura chimica degli attivatori di UFSP1 è tipicamente caratterizzata da caratteristiche che consentono l'interazione con il sito attivo di UCHL5, comprese le società che possono formare legami idrogeno o interazioni idrofobiche con l'enzima. L'attività di questi composti può fornire informazioni sulla regolazione dell'UPS e sul ruolo della deubiquitinazione nei processi cellulari. La ricerca sugli attivatori di UFSP1 è finalizzata alla disamina dei complessi meccanismi di regolazione dell'UPS, con particolare attenzione alla biochimica e alla biologia strutturale dell'elaborazione dell'ubiquitina.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che può fosforilare le proteine bersaglio coinvolte nella via di segnalazione dell'ubiquitina, potenzialmente aumentando l'attività dell'UFSP1, implicato nell'elaborazione dei precursori dell'ubiquitina. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
La spermidina è nota per indurre l'autofagia inibendo l'acetiltransferasi EP300, che porta a un aumento del flusso autofagico. Poiché l'autofagia richiede processi di ubiquitinazione in cui è coinvolta UFSP1, la spermidina potrebbe potenziare indirettamente il ruolo di UFSP1 nell'etichettare le proteine per la degradazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un peptide aldeide che inibisce l'attività del proteasoma. L'inibizione del proteasoma può portare ad una maggiore richiesta di riciclaggio dell'ubiquitina, un processo a cui partecipa UFSP1. Questo può portare indirettamente ad un aumento dell'attività di UFSP1. | ||||||
SMER28 | 307538-42-7 | sc-222320 | 10 mg | $173.00 | ||
SMER28 è un attivatore dell'autofagia che aumenta la degradazione dei componenti cellulari attraverso il lisosoma. Poiché si ritiene che UFSP1 sia coinvolto nel processo di ubiquitinazione che etichetta le proteine per la degradazione autofagica, SMER28 potrebbe potenziare indirettamente l'attività di UFSP1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, un regolatore centrale della crescita cellulare e dell'autofagia. L'inibizione di mTOR attiva l'autofagia, che può aumentare il turnover delle proteine ubiquitinate e quindi potenzialmente potenziare l'attività di UFSP1 nel riciclaggio dell'ubiquitina. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina inibisce l'acidificazione lisosomiale, influenzando la degradazione autofagica. Questo potrebbe portare a meccanismi di compensazione che comportano una maggiore ubiquitinazione, aumentando potenzialmente l'attività di UFSP1 quando la cellula tenta di gestire il turnover proteico. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore della H+-ATPasi vacuolare che impedisce l'acidificazione lisosomiale, influenzando l'autofagia. Questo può portare ad una regolazione del processo di ubiquitinazione, potenzialmente aumentando l'attività di UFSP1 in risposta ai percorsi di degradazione compromessi. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce la GSK-3β, il che può portare ad alterazioni nelle vie di segnalazione ubiquitina-dipendenti. Ciò potrebbe comportare una maggiore necessità di elaborazione dell'ubiquitina mediata da UFSP1. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Il Salubrinal è un inibitore della de-fosforilazione di eIF2α, che porta ad un accumulo di proteine mal ripiegate. Questo potrebbe innescare risposte cellulari protettive, come l'aumento dell'ubiquitinazione, potenzialmente aumentando l'attività di UFSP1. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che altera l'omeostasi del calcio, influenzando molteplici percorsi cellulari, compreso il sistema ubiquitina-proteasoma. Questo può portare ad un aumento compensativo dell'attività di UFSP1 per gestire il turnover proteico alterato. | ||||||