Inhibiteurs UBL4A
Les inhibiteurs courants de l'UBL4A comprennent, entre autres, le MLN8237 CAS 1028486-01-2, la Geldanamycine CAS 30562-34-6, la Tunicamycine CAS 11089-65-9, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et le Bortezomib CAS 179324-69-7.
Les inhibiteurs qui affectent la fonction de l'UBL4A agissent par le biais de mécanismes qui perturbent divers processus cellulaires essentiels au maintien de l'homéostasie des protéines, dans laquelle l'UBL4A est étroitement impliquée. Les composés qui inhibent l'action des chaperons moléculaires tels que HSP90 entraînent la déstabilisation de leurs protéines clientes, ce qui a un impact indirect sur l'activité fonctionnelle de l'UBL4A en surchargeant le système de contrôle de la qualité des protéines avec un excès de protéines mal repliées. De même, les inhibiteurs du protéasome entraînent une accumulation de protéines polyubiquitinées en attente de dégradation, ce qui remet indirectement en question la capacité des voies liées à l'UBL4A à gérer efficacement ces protéines. Les inhibiteurs qui interfèrent avec les mécanismes normaux de la division cellulaire peuvent réduire la nécessité du rôle de l'UBL4A dans la mitose, puisque le cycle cellulaire est arrêté et que la demande de repliement des protéines dans ce contexte est diminuée.
En outre, les composés qui perturbent la biosynthèse des protéines à différents stades - que ce soit en interrompant l'élongation de la traduction ou en provoquant une terminaison prématurée de la chaîne - peuvent réduire la nécessité fonctionnelle de l'aide au repliement des protéines apportée par l'UBL4A en raison d'une réduction de la production de protéines naissantes. D'autres inhibiteurs qui induisent un stress du RE ou empêchent la dégradation associée au RE provoquent un excès de protéines mal repliées dans le RE, ce qui alourdit encore le système de contrôle de la qualité des protéines et réduit indirectement l'activité de l'UBL4A. La perturbation des composants du cytosquelette et des mécanismes de transport intracellulaire affecte aussi indirectement la fonction de l'UBL4A en empêchant la localisation et la distribution correctes des complexes protéiques auxquels l'UBL4A est associée, ce qui souligne l'interconnectivité du rôle de l'UBL4A dans le paysage plus large de l'homéostasie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Cet inhibiteur de l'Aurora kinase A entraîne une perturbation de l'assemblage du fuseau mitotique, qui est crucial pour la division cellulaire. L'UBL4A, qui fait partie du système de contrôle de la qualité des protéines, est indirectement inhibée car la demande de pliage et de fonctionnement corrects des protéines impliquées dans la mitose est diminuée en raison de l'arrêt du cycle cellulaire. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Inhibiteur de la HSP90 qui déstabilise les protéines clientes en empêchant leur repliement correct. L'UBL4A étant impliqué dans les processus de repliement des protéines, l'inhibition de la HSP90 peut indirectement entraîner une diminution de l'activité fonctionnelle de l'UBL4A en raison de l'accumulation de protéines mal repliées qui submergent le système de contrôle de la qualité des protéines. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
Un inhibiteur de la glycosylation liée à l'azote qui perturbe le repliement des protéines dans le RE, ce qui entraîne un stress du RE et l'activation de la réponse aux protéines non pliées. L'UBL4A est impliquée dans le repliement des protéines et la dégradation associée au RE ; ainsi, la tunicamycine inhibe indirectement l'UBL4A en augmentant sa charge de substrat au-delà de sa capacité. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Un inhibiteur du protéasome qui entraîne l'accumulation de protéines polyubiquitinées, ce qui peut surcharger la machinerie de dégradation des protéines. Comme UBL4A fait partie du système de contrôle de la qualité des protéines, sa fonction est indirectement inhibée par l'accumulation de protéines nécessitant une dégradation. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inhibiteur du protéasome qui, de la même manière, provoque l'accumulation de protéines ciblées pour la dégradation, inhibant indirectement l'UBL4A en submergeant le système de contrôle de la qualité des protéines, dont l'UBL4A est un composant. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Un inhibiteur de la biosynthèse des protéines eucaryotes qui empêche l'étape d'élongation translationnelle de la synthèse des protéines. En arrêtant la synthèse des protéines, le rôle fonctionnel de l'UBL4A dans le repliement et la stabilisation des protéines est indirectement minimisé car il y a moins de protéines naissantes à aider. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Un inhibiteur de la pompe SERCA entraînant une augmentation des niveaux de calcium cytosolique et un stress du RE, qui à son tour peut surcharger la capacité de repliement des protéines du RE. UBL4A, impliqué dans le contrôle de la qualité des protéines associées au RE, est indirectement inhibé en raison de l'augmentation de la réponse au stress. | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
Elle provoque une terminaison prématurée de la chaîne lors de la synthèse des protéines. Comme l'UBL4A contribue au repliement des protéines, son activité est indirectement inhibée lorsqu'il y a une réduction du nombre total de protéines nouvellement synthétisées nécessitant une telle assistance. | ||||||
Eeyarestatin I | 412960-54-4 | sc-358130B sc-358130 sc-358130A sc-358130C sc-358130D sc-358130E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $112.00 $199.00 $347.00 $683.00 $1336.00 $5722.00 | 12 | |
Un inhibiteur de la dégradation associée au RE qui peut entraîner une accumulation de protéines mal repliées dans le RE. Le rôle de l'UBL4A dans la gestion du stress du RE est indirectement inhibé lorsque les mécanismes de contrôle de la qualité des protéines sont dépassés. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Un inhibiteur sélectif de la déphosphorylation de l'eIF2α qui entraîne une atténuation de la synthèse globale des protéines. Cela inhibe indirectement UBL4A en réduisant la demande d'aide au repliement des protéines puisque moins de protéines sont synthétisées. | ||||||