TXNDC1 アクチベーター

一般的なTXNDC1活性化剤としては、特に、タプシガルギンCAS 67526-95-8、4-フェニル酪酸CAS 1821-12-1、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、MG-132 [Z-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6および2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6が挙げられる。

TXNDC1活性化因子は、小胞体（ER）ストレスとタンパク質のフォールディングプロセスを直接的または間接的に調節する能力によって決まる。例えば、ジチオスレイトール（DTT）やタプシガルギンのような化学物質は、小胞体ストレスの強力な誘導物質である。還元剤であるジチオスレイトールは、ジスルフィド結合の形成を阻害し、TMX1を含むタンパク質フォールディングシャペロンに対する小胞体の要求を明確にする。

一方、4-フェニル酪酸のような化合物は化学的シャペロンとして働き、タンパク質が本来のコンフォメーションになるのを助ける。MG132のような薬剤は、プロテアソームを阻害することにより、細胞をタンパク質のミスフォールディングに向かわせ、タンパク質の恒常性維持におけるTMX1の重要性を強調している。同様に、2-デオキシ-D-グルコースは解糖を阻害することにより、細胞を小胞体ストレスに導き、TMX1の活性の必要性を強調している。Eeyarestatin I、Celastrol、Geldanamycinは、ER関連分解（ERAD）や熱ショック応答を通じて、TMX1のタンパク質フォールディング能力を傾ける広範な細胞環境を強調する。ERストレスとUPRを誘導するベツリン酸とサルブリナールは、TMX1のタンパク質フォールディング能力に対する細胞からの要求を増幅する化学物質という包括的なテーマと共鳴している。