TXNDC1 Activateurs

Les activateurs courants du TXNDC1 comprennent, entre autres, la thapsigargin CAS 67526-95-8, l'acide 4-phénylbutyrique CAS 1821-12-1, la Brefeldine A CAS 20350-15-6, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et le 2-Deoxy-D-glucose CAS 154-17-6.

Les activateurs du TXNDC1 reposent sur leur capacité à moduler directement ou indirectement le stress du réticulum endoplasmique (RE) et les processus de repliement des protéines. Par exemple, des produits chimiques comme le dithiothréitol (DTT) et la thapsigargin sont de puissants inducteurs du stress du RE. Le dithiothréitol, un agent réducteur, perturbe la formation des liaisons disulfures, soulignant la demande du RE en chaperons de repliement des protéines, y compris TMX1.

D'autre part, des composés tels que l'acide 4-phénylbutyrique agissent comme des chaperons chimiques, aidant les protéines à atteindre leur conformation native et, ce faisant, soulignent l'importance de TMX1 dans l'histoire du repliement des protéines. Des agents comme le MG132 poussent les cellules vers un mauvais repliement des protéines en inhibant le protéasome, ce qui souligne l'importance du TMX1 dans le maintien de l'homéostasie des protéines. De même, le 2-Deoxy-D-glucose, en inhibant la glycolyse, propulse les cellules dans le stress du RE, soulignant la nécessité de l'activité du TMX1. L'eeyarestatin I, le celastrol et la geldanamycine accentuent l'environnement cellulaire plus large qui s'appuie sur les capacités de repliement des protéines du TMX1, que ce soit par le biais de la dégradation associée au RE (ERAD) ou de la réponse au choc thermique. L'acide bétulinique et le salubrinal, qui induisent tous deux un stress ER et une UPR, s'inscrivent dans le thème général des produits chimiques qui amplifient la demande cellulaire pour les prouesses de repliement des protéines de TMX1.