TSHR抑制剂,全称为促甲状腺激素受体抑制剂,属于一类重要的化合物,主要靶向促甲状腺激素受体(TSHR)。这些抑制剂旨在调节TSHR的活性,TSHR是位于甲状腺滤泡细胞表面的一个关键受体。TSHR通过介导促甲状腺激素(TSH)的结合和后续信号传导,在调节甲状腺功能中起着至关重要的作用。
在结构上,TSHR抑制剂表现出多样的化学组成,反映了受体与其配体之间复杂的相互作用。这些抑制剂通常具有独特的官能团和立体化学排列,使其能够与TSHR分子上的特定结合位点相互作用。这种相互作用可以通过抑制TSH的结合或干扰下游信号通路来调节受体的活性。这些化合物的抑制机制可能各不相同,包括竞争性结合受体的活性位点、诱导构象变化的变构效应或干扰受体内化过程。
研究人员采用了计算建模、药物化学和分子生物学技术相结合的方法,设计和合成了具有不同效力和选择性的TSHR抑制剂。对更有效抑制剂的追求推动了新型化学骨架的探索和现有骨架的优化。体外和体内研究加深了对TSHR抑制剂与其靶受体之间结构-活性关系的理解。总体而言,TSHR抑制剂代表了一类化学多样性和生物学重要性的化合物,为了解甲状腺功能和激素信号传导的复杂调控机制提供了重要的见解。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
甲巯咪唑通过抑制甲状腺过氧化物酶(合成甲状腺激素的一种关键酶)来干扰甲状腺激素的合成。 | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | $36.00 $55.00 $220.00 $1958.00 | ||
丙基硫氧嘧啶还能抑制甲状腺过氧化物酶,阻止 T4 向 T3 的转化,从而降低甲状腺激素水平。 | ||||||
Carbimazole | 22232-54-8 | sc-205620 sc-205620A | 1 g 5 g | $40.00 $130.00 | ||
卡比马唑在体内代谢为甲巯咪唑,通过抑制甲状腺过氧化物酶发挥类似的抗甲状腺作用。 | ||||||
N-Phenylthiourea | 103-85-5 | sc-236086 | 100 g | $319.00 | ||
PTU 是一种合成化合物,通过干扰甲状腺球蛋白中酪氨酸残基的碘化来抑制甲状腺激素的合成。 | ||||||
Sodium perchlorate, anhydrous | 7601-89-0 | sc-203398 sc-203398A sc-203398B | 100 g 500 g 2.5 kg | $65.00 $200.00 $615.00 | ||
高氯酸盐会竞争性地抑制甲状腺中的钠碘同向转运体(NIS),减少碘的吸收,从而减少甲状腺激素的合成。 | ||||||
Sodium iodate | 7681-55-2 | sc-251029 sc-251029A | 100 g 500 g | $46.00 $185.00 | 1 | |
碘酸钠通过氧化碘化物破坏甲状腺激素的合成,而碘化物是甲状腺球蛋白中酪氨酸残基碘化所必需的。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼是一种多激酶抑制剂,可靶向多种参与肿瘤生长的信号通路,包括与甲状腺癌相关的信号通路。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
凡德他尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可靶向多种受体,包括与甲状腺癌生长相关的血管内皮生长因子受体(VEGFR)和表皮生长因子受体(EGFR)。 | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $92.00 $204.00 | 1 | |
Cabozantinib是一种多激酶抑制剂,靶向MET、RET和VEGFR2受体,这些受体对甲状腺髓样癌的生长和转移非常重要。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
伦伐替尼是另一种多激酶抑制剂,针对血管内皮生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体和其他参与甲状腺癌血管生成和肿瘤生长的受体。 |