TRPT1 Activateurs
TRPT1 play a crucial role in modulating its activity through various biochemical pathways, primarily involving the elevation of intracellular cyclic AMP (cAMP) levels. Forskolin, a diterpene, acts directly on adenylate cyclase to increase cAMP production. This elevation in cAMP levels leads to the activation of protein kinase A (PKA), which can phosphorylate TRPT1, culminating in the activation of its protein function. Isoproterenol, a synthetic molecule mimicking the action of endogenous catecholamines, and epinephrine, a natural catecholamine, both bind to beta-adrenergic receptors and trigger a similar cascade, resulting in PKA-mediated phosphorylation of TRPT1. Terbutaline operates in a comparable manner, targeting beta2-adrenergic receptors to boost cAMP and activate PKA. Similarly, prostaglandin E2 (PGE2) binds to its G protein-coupled receptors, and dopamine interacts with D1-like receptors, both leading to adenylate cyclase activation and subsequent cAMP-mediated activation of PKA that can then target TRPT1.
In addition to these mechanisms, other compounds affect TRPT1 activity through various signaling pathways. Histamine, upon binding to H2 receptors, prompts a rise in cAMP levels, which in turn activates PKA and can lead to TRPT1 activation. Glucagon, a hormone, also binds to its specific GPCR, eliciting an increase in cAMP and subsequent PKA activation with effects on TRPT1. Cholera toxin irreversibly activates adenylate cyclase through ADP-ribosylation of the Gs alpha subunit, leading to a sustained increase in cAMP and PKA activity, which can influence TRPT1 phosphorylation. PACAP, acting through its GPCR, similarly promotes adenylate cyclase activity and cAMP production. IBMX, in contrast, increases cAMP levels by inhibiting phosphodiesterases, thereby preventing cAMP breakdown and indirectly promoting PKA activation and TRPT1 phosphorylation. Anisomycin, although not acting directly through cAMP, activates the JNK/SAPK signaling pathway, which may lead to the expression of proteins that can phosphorylate and activate TRPT1, illustrating an alternative regulatory mechanism.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé renforce l'activité de la protéine kinase A (PKA) qui peut phosphoryler TRPT1, ce qui entraîne l'activation de sa fonction protéique. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est une catécholamine synthétique qui agit comme un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, provoquant une augmentation de la production d'AMPc via l'activation de l'adénylate cyclase. Cette augmentation de l'AMPc peut activer la PKA qui, à son tour, peut phosphoryler et activer le TRPT1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G (GPCR), ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation des niveaux d'AMPc. L'AMPc agit comme un messager secondaire pour activer la PKA, qui pourrait phosphoryler le TRPT1 et ainsi l'activer. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutyl-1-méthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, enzymes qui décomposent l'AMPc. En inhibant ces enzymes, l'IBMX augmente indirectement les niveaux d'AMPc, activant ainsi potentiellement la PKA et, par la suite, le TRPT1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut se lier aux récepteurs H2 qui sont couplés à des protéines Gs qui activent l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation de l'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut alors potentiellement phosphoryler et activer le TRPT1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, augmentant la production d'AMPc en activant l'adénylate cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et activer TRPT1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier à des récepteurs de type D1, associés à des protéines Gs qui stimulent l'adénylate cyclase pour produire de l'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, ce qui pourrait conduire à la phosphorylation et à l'activation de TRPT1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Le polypeptide activateur de l'adénylate cyclase hypophysaire (PACAP) se lie à son GPCR spécifique, ce qui entraîne l'activation de l'adénylate cyclase et une augmentation de l'AMPc. Cela peut activer la PKA, qui peut phosphoryler et activer fonctionnellement le TRPT1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un activateur puissant de la voie de signalisation JNK/SAPK, qui peut conduire à l'activation de facteurs de transcription susceptibles d'induire l'expression de protéines qui pourraient phosphoryler TRPT1, entraînant son activation. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline est un agoniste bêta2-adrénergique qui augmente l'AMPc intracellulaire en activant l'adénylate cyclase. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer la TRPT1. | ||||||