TRIM65의 화학적 억제제는 단백질 분해의 중심인 유비퀴틴-프로테아좀 시스템을 방해하여 단백질의 활성을 조절할 수 있습니다. MG132, 락타시스틴, 에폭소미신, 보르테조밉, 오프로조밉, 카르필조밉, 마리조밉, 위타페린 A와 같은 화합물은 모두 프로테아좀의 기능을 표적으로 삼습니다. 이러한 억제제는 프로테아좀에 결합하여 단백질 분해 기능을 정지시키는 방식으로 작용합니다. TRIM65는 E3 유비퀴틴 리가제로서 분해할 단백질을 표시하는 기능을 하기 때문에 프로테아좀을 억제하면 TRIM65가 유비퀴틴으로 태그를 붙인 단백질이 축적됩니다. 이러한 축적은 태그가 붙은 단백질이 손상된 프로테아좀에 의해 더 이상 분해될 수 없기 때문에 발생합니다. 예를 들어, MG132는 프로테아좀의 촉매 부위에 가역적으로 결합하는 반면, 락타시스틴은 비가역적 결합을 형성하여 TRIM65의 활동과 관련하여 유사한 결과를 초래합니다.
다른 측면에서 MLN4924는 NEDD8 활성화 효소를 억제하는 다른 접근 방식을 취합니다. TRIM65의 활성은 E3 유비퀴틴 리가제의 기능에 중요한 네딜화 과정에 의존하기 때문에 MLN4924의 작용은 TRIM65가 유비퀴틴 분자를 기질에 부착하는 것을 방지합니다. 이는 유비퀴틴화 과정을 직접적으로 방해합니다. 이와 대조적으로 클로로퀸과 콘카나마이신 A는 다른 분해 경로인 리소좀에 개입합니다. 클로로퀸은 리소좀 내의 pH를 상승시켜 이 경로를 통해 TRIM65가 파괴를 목표로 하는 단백질의 분해를 방해할 수 있습니다. 마찬가지로, V-ATPase의 특정 억제제인 콘카나마이신 A는 단백질 분해 활동에 필수적인 리소좀의 산성화를 중단시킵니다. TRIM65는 주로 프로테아좀 분해와 관련이 있지만, 리소좀 경로와의 상호 작용도 중요할 수 있습니다.
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제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132는 프로테아좀 활성을 억제하는 펩타이드 알데히드입니다. TRIM65는 E3 유비퀴틴 리가제로 기능하며, MG132로 프로테아좀을 억제하면 TRIM65의 유비퀴틴화 기질이 축적되어 단백질 턴오버에서 TRIM65의 역할을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
락타시스틴은 프로테아좀 서브유닛에 비가역적으로 결합하여 억제하는 천연물입니다. 이는 TRIM65의 유비퀴틴 리가제 활성의 하류 효과인 프로테아좀에 의한 유비퀴틴화 단백질의 분해를 억제하여 TRIM65의 기능을 간접적으로 억제합니다. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
에폭소미닌은 20S 프로테아좀에 공유 결합하는 선택적 프로테아좀 억제제입니다. 에폭소미닌은 유비퀴틴화된 단백질의 프로테아좀 분해를 방지함으로써 TRIM65가 매개하는 단백질 턴오버를 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
보르테조밉은 26S 프로테아좀을 억제하는 디펩티딜 보론산입니다. 이러한 억제는 TRIM65에 의해 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 초래하고, 그렇지 않으면 분해되어 단백질 정체에서 TRIM65의 역할을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924는 TRIM65와 같은 E3 유비퀴틴 리가제를 활성화하는 네딜화에 필요한 NEDD8 활성화 효소를 억제합니다. 이 효소를 억제하면 TRIM65가 표적 단백질을 유비퀴틴화하는 능력을 방해하여 그 기능을 직접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
오프로조밉은 유비퀴틴-프로테아좀 경로에서 TRIM65 표적 단백질의 분해를 차단하여 TRIM65의 E3 리가제 활성을 기능적으로 억제하는 경구용 프로테아좀 억제제입니다. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
카르필조밉은 비가역적 프로테아좀 억제제입니다. 프로테아좀 분해를 차단함으로써 TRIM65가 분해를 위해 태그를 붙인 단백질의 축적을 유도하여 세포에서 TRIM65의 역할을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
위타아페린 A는 프로테아좀 활성을 억제하는 것으로 알려져 있습니다. 따라서 TRIM65에 의해 유비퀴틴화된 단백질의 축적을 유도하여 단백질 분해에 대한 조절 역할을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
클로로퀸은 리소좀 pH를 증가시켜 TRIM65에 의해 유비퀴틴화되는 단백질의 분해를 방해하여 리소좀 매개 분해에서 TRIM65의 역할을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
콘카나마이신 A는 리소좀 산성화에 필수적인 V-ATPase의 특정 억제제입니다. V-ATPase를 억제함으로써 TRIM65가 리소좀 분해를 위해 표적으로 삼는 단백질의 분해를 기능적으로 억제할 수 있습니다. |