TRIM47 Inibidores
Os inibidores comuns do TRIM47 incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, a lactacistina CAS 133343-34-7, a epoxomicina CAS 134381-21-8 e o carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores químicos do TRIM47 funcionam principalmente através da perturbação da via ubiquitina-proteassoma, na qual o TRIM47 desempenha um papel crucial na marcação das proteínas para degradação. Os inibidores do proteassoma, como o Velcade, MG132, Lactacistina, Epoxomicina, Carfilzomib e Oprozomib, têm como alvo direto o complexo do proteassoma, que é responsável pela degradação das proteínas ubiquitinadas. Ao ligarem-se ao proteasoma, estes inibidores impedem a degradação das proteínas que o TRIM47 marcou para destruição. Isto leva à acumulação destas proteínas no interior da célula. Por exemplo, o Velcade liga-se de forma reversível ao proteassoma, enquanto a Lactacistina forma uma ligação irreversível, cada uma atingindo um objetivo semelhante de inibição do processo de degradação. O carfilzomib também se liga de forma irreversível ao proteassoma, oferecendo um efeito inibitório prolongado em comparação com os inibidores reversíveis. Do mesmo modo, a epoxomicina inibe seletivamente a atividade do proteassoma do tipo quimotripsina. Estes inibidores, ao interromperem a função proteolítica do proteassoma, acumulam proteínas ubiquitinadas, inibindo efetivamente o papel regulador do TRIM47.
Em contrapartida, o Nelfinavir e a Withaferin A, embora também afectem o sistema ubiquitina-proteassoma, fazem-no por mecanismos diferentes. O nelfinavir interage com o proteassoma, mas é reconhecido principalmente pela sua atividade noutras áreas da função celular. A withaferina A, uma lactona esteroidal, é outro inibidor do proteassoma, resultando na acumulação de proteínas ubiquitinadas, semelhante aos produtos químicos mencionados anteriormente. Noutra frente, a Cloroquina e a Concanamicina A têm como alvo a via de degradação lisossómica. A cloroquina aumenta o pH lisossomal, afectando assim o ambiente necessário para a degradação das proteínas que o TRIM47 visa. A concanamicina A inibe a V-ATPase, que é essencial para a acidificação lisossómica, crucial para o processo de degradação lisossómica. Além disso, o MLN4924 tem como alvo o processo de neddilação, que é vital para o funcionamento correto do TRIM47 como uma ubiquitina ligase E3. Ao inibir a enzima activadora NEDD8, o MLN4924 perturba a capacidade do TRIM47 de ubiquitinar substratos, impedindo assim a sua função. Por último, o exemestano altera os níveis proteicos ao afetar as vias hormonais, levando a uma menor disponibilidade de substratos TRIM47 para ubiquitinação e subsequente degradação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O Velcade (bortezomib) inibe o proteassoma 26S, um complexo que degrada as proteínas ubiquitinadas. Uma vez que o TRIM47 tem atividade de ubiquitina ligase E3, o Velcade pode inibir a degradação de proteínas ubiquitinadas pelo TRIM47, levando à acumulação destas proteínas e à inibição funcional do TRIM47. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas marcadas para degradação pela ubiquitina, que o TRIM47, enquanto E3 ligase, é responsável por marcar. Esta inibição pode levar a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, inibindo assim funcionalmente o papel regulador do TRIM47. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
A lactacistina inibe especificamente a via de degradação proteasomal ligando-se irreversivelmente à subunidade β catalítica do proteassoma. Esta ação bloqueia a degradação das proteínas ubiquitinadas pelo TRIM47, inibindo assim funcionalmente o papel do TRIM47 na renovação das proteínas. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
A epoxomicina é um inibidor seletivo do proteassoma que se liga covalentemente e inibe a atividade do proteassoma semelhante à quimotripsina, levando à acumulação de proteínas subiquitinadas por TRIM47, inibindo indiretamente a sua função ao impedir a proteólise do substrato. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
O carfilzomib inibe irreversivelmente o proteasoma, bloqueando assim a degradação das proteínas ubiquitinadas pelo TRIM47. Isto leva à inibição funcional do TRIM47, causando uma acumulação dos seus substratos, que não são devidamente degradados. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
O oprozomib, um inibidor oral do proteassoma, impede a atividade do proteassoma, levando a uma acumulação de proteínas marcadas pelo TRIM47 para degradação. Esta inibição funcional resulta numa perturbação da homeostase proteica e na interferência com a função normal do TRIM47. | ||||||
Nelfinavir | 159989-64-7 | sc-507314 | 10 mg | $168.00 | ||
O nelfinavir, embora conhecido como um medicamento antirretroviral, também inibe o proteassoma. Isto pode inibir indiretamente a TRIM47 ao levar à acumulação de proteínas que esta ubiquitinou, impedindo a sua degradação normal e inibindo assim funcionalmente a atividade da TRIM47. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
A cloroquina funciona como um agente lisossomotrópico, aumentando o pH nos lisossomas. Ao fazê-lo, pode perturbar a degradação lisossomal das proteínas que o TRIM47 visa degradar, resultando numa inibição funcional indireta do TRIM47 ao impedir a degradação normal dos seus substratos. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
A concanamicina A é um inibidor da V-ATPase que perturba a acidificação lisossómica, essencial para a degradação das proteínas nos lisossomas. Este facto pode impedir a degradação das proteínas visadas pelo TRIM47, conduzindo à inibição funcional do TRIM47 ao afetar a via de degradação lisossomal. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 inibe a enzima activadora NEDD8 necessária para o processo de neddilação. A neddilação modifica certas proteínas, incluindo as E3 ubiquitina ligases como a TRIM47. A inibição pelo MLN4924 perturbaria, por conseguinte, a função da TRIM47, ao afetar a sua capacidade de ubiquitinar substratos. | ||||||