TRIM36阻害剤

一般的なTRIM36阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69- 7、オートファジー阻害剤、3-MA CAS 5142-23-4、SP600125 CAS 129-56-6 および SB 203580 CAS 152121-47-6。

TRIM36阻害剤は、TRIM36を含むTRIMタンパク質ファミリーが関連すると思われる様々な細胞内プロセスや経路に影響を与える広範な化学物質群を包含する。TRIMタンパク質の顕著な特徴は、ユビキチン-プロテアソーム系への関与である。この点で、MG132、ボルテゾミブ、Z-Leu-Leu-alのような阻害剤は、プロテアソームを特異的に標的とし、タンパク質の分解とユビキチン化プロセスを阻害するため、非常に重要である。TRIMタンパク質の影響を受けるもう一つの重要な経路は、細胞の生存、成長、増殖に不可欠なPI3K/ACT/mTORシグナル伝達カスケードである。

3-MA、LY294002、ラパマイシン、ワートマンニンなどの化合物は、この経路において阻害的な役割を果たしている。さらに、TRIMタンパク質はMAPKシグナル伝達経路との関連を示しており、SP600125、SB203580、PD98059のような阻害剤は、この経路の異なる構成要素を標的としているため価値がある。さらに、Nutlin-3が阻害剤として働くp53/MDM2経路や、STO-609が調節的役割を果たすCaMKK経路もある。要するに、これらの化学物質は、その構造や主要な標的は多様であるが、全体としてTRIM36や関連タンパク質に関連する活性や経路を調節するためのツールキットである。