TRBV1 억제제
일반적인 TRBV1 억제제에는 사이클로스포린 A CAS 59865-13-3, 다사티닙 CAS 302962-49-8, 이브루티닙 CAS 936563-96-1, 마이코페놀산 CAS 24280-93-1 및 라파마이신 CAS 53123-88-9가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
TRPV1 억제제는 과도 수용체 전위 바닐로이드 1(TRPV1) 이온 채널을 특이적으로 표적으로 하는 화합물의 일종입니다. TRPV1은 주로 열, 캡사이신(고추의 활성 성분), 산성 환경과 같은 다양한 물리적, 화학적 자극에 의해 활성화되는 비선택적 양이온 채널입니다. 구조적으로 TRPV1 채널은 6개의 막 통과 도메인으로 구성되며, 다섯 번째 도메인과 여섯 번째 도메인 사이에 기공 형성 영역이 있는 것이 전형적인 TRP 채널 계열의 특징입니다. TRPV1의 억제제는 채널의 특정 결합 부위와 상호작용하여 활동을 조절하여 칼슘과 나트륨 이온의 유입을 허용하는 기능을 차단하는 경우가 많습니다. 이러한 억제제는 감각 지각, 특히 열 및 화학 자극에 대한 반응과 관련된 신호 전달 경로에서의 역할을 포함하여 이온 채널의 기능을 이해하는 데 있어 그 역할에 대해 많은 관심을 받고 있으며, 화학적 관점에서 TRPV1 억제제는 구조적으로 다양하며 다양한 유기 분자를 포괄합니다. 일부 억제제는 캡사이신 결합 부위에 경쟁적으로 결합할 수 있는 저분자 화합물인 반면, 다른 억제제는 내인성 리간드와 직접 경쟁하지 않고 채널 활성화를 방지하는 동종 결합을 할 수 있습니다. 이러한 화합물은 채널의 비활성 상태를 안정화시킬 수 있기 때문에 TRPV1 억제제를 개발하려면 채널의 형태적 상태에 대한 자세한 이해가 필요합니다. 이러한 억제제에 대한 연구는 억제제의 분자 구조 변화가 특이성과 효능에 미치는 영향과 이러한 화합물이 게이팅 메커니즘, 이온 선택성, 채널 동역학 등 TRPV1의 생물물리학적 특성에 미치는 영향에 대한 조사로 확장됩니다. 또한 TRPV1은 세포 신호 전달에서 중추적인 역할을 하는 더 큰 수용체 계열의 일부이므로 TRPV1 억제제에 대한 연구는 TRP 채널 약리학 및 전기 생리학에 대한 광범위한 탐구에도 기여하고 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
사이클로스포린은 T 세포 활성화와 사이토카인 생성을 조절하여 TRBV1 발현을 억제하여 궁극적으로 단백질의 하향 조절을 유도합니다. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
다사티닙은 T세포 수용체 신호 전달 경로에 관여하는 Src 계열 키나아제를 표적으로 하여 TRBV1 발현을 억제함으로써 TRBV1의 활성화와 그에 따른 발현을 감소시킵니다. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $156.00 | 5 | |
이브루티닙은 B세포 수용체 신호 전달에 관여하는 핵심 효소인 브루톤 티로신 키나제(BTK)를 비가역적으로 억제하여 TRBV1 발현을 억제함으로써 다운스트림 T세포 활성화와 TRBV1 발현에 영향을 미칩니다. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $69.00 $266.00 | 8 | |
마이코페놀레이트는 구아노신 뉴클레오타이드의 신규 합성을 차단하여 TRBV1 발현을 억제함으로써 T 세포 증식을 억제하고 이후 TRBV1 발현의 하향 조절을 유도합니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
라파마이신은 FKBP12와 복합체를 형성하여 mTOR 복합체 1(mTORC1)의 억제를 유도하고 결과적으로 T 세포 활성화와 TRBV1의 발현을 억제하여 TRBV1 발현을 억제합니다. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $82.00 $158.00 | 1 | |
비스모데깁은 T세포 발달 및 기능과 관련된 헤지혹 신호 전달 경로를 표적으로 삼아 TRBV1 발현을 억제하여 TRBV1의 발현을 하향 조절합니다. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
소트라스타우린은 T세포 활성화와 TRBV1 발현에 중요한 역할을 하는 단백질 키나아제 C(PKC)를 선택적으로 억제하여 TRBV1 발현을 억제함으로써 궁극적으로 TRBV1의 하향 조절을 유도합니다. | ||||||
Pimecrolimus | 137071-32-0 | sc-208172 | 1 mg | $140.00 | 2 | |
피메크로리무스는 T세포 활성화 및 후속 TRBV1 발현에 중요한 역할을 하는 포스파타제인 칼시뉴린을 억제하여 TRBV1의 발현을 억제하고 궁극적으로 하향 조절을 유도합니다. | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
아프레밀라스트는 면역 세포에서 사이클릭 아데노신 모노포스페이트(cAMP)의 수준을 조절하는 포스포디에스테라제 4(PDE4)를 억제하여 궁극적으로 T 세포 활성화와 TRBV1의 발현에 영향을 미침으로써 TRBV1 발현을 억제합니다. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $251.00 $500.00 $547.00 | 16 | |
룩솔리티닙은 사이토카인 수용체 신호 전달에 관여하는 야누스 키나아제(JAK)를 선택적으로 억제하여 궁극적으로 T세포 활성화와 TRBV1 발현에 영향을 미침으로써 TRBV1의 발현을 억제합니다. | ||||||