Die chemische Klasse der TP1-Inhibitoren umfasst eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die sich durch ihre Fähigkeit auszeichnen, die Aktivität der Telomerase-Protein-Komponente 1 (TP1) zu hemmen, einem entscheidenden Element des Telomerase-Enzymkomplexes. Diese Inhibitoren wirken über eine Vielzahl von Mechanismen, die jeweils auf unterschiedliche Aspekte der Telomerase-Aktivität oder ihrer Regulationswege abzielen. Einige dieser Verbindungen, wie BIBR1532 und MST-312, greifen direkt in die enzymatische Funktion der Telomerase ein. BIBR1532 beispielsweise ist ein nicht-nukleosidischer Inhibitor, der sich an den Telomerase-Komplex bindet und so dessen Fähigkeit behindert, telomere Wiederholungen an die Chromosomenenden anzuhängen. MST-312 stabilisiert G-Quadruplex-Strukturen innerhalb der Telomere und behindert so den Zugang und die Aktivität der Telomerase. Diese Vielfalt an Mechanismen unterstreicht die Komplexität der Telomerase-Regulierung und die komplizierte Natur der Inhibitoren in dieser Klasse.
Andere Mitglieder der Gruppe der TP1-Inhibitoren wirken indirekt, indem sie die Expression oder Zugänglichkeit des Telomerase-Komplexes beeinflussen. Verbindungen wie GRN163L (Imetelstat) und Telomestatin beeinflussen die Telomeraseaktivität durch Wechselwirkung mit der Telomerase-RNA oder telomerischen Strukturen. GRN163L ist ein Lipid-konjugiertes Oligonukleotid, das kompetitiv an die Template-Region der Telomerase-RNA bindet und so die Wirkung des Enzyms wirksam hemmt. Telomestatin hingegen bindet an G-Quadruplex-Strukturen in Telomeren und stabilisiert sie, was die Fähigkeit der Telomerase, diese schützenden Chromosomenkappen zu verlängern, beeinträchtigt. Darüber hinaus zeigen Verbindungen wie Rhodanin-3-Essigsäure und AZT, dass es möglich ist, die Telomerase über ihr aktives Zentrum bzw. durch Ausnutzung ihrer der reversen Transkriptase ähnlichen Eigenschaften zu beeinflussen.
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | $189.00 $733.00 | 6 | |
Ein nicht-nukleosidischer Telomerase-Inhibitor, der die Telomerase direkt hemmt, was zu einer Verkürzung der Telomere führt. | ||||||
Telomerase Inhibitor IX | 368449-04-1 | sc-204333 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
Hemmt die Telomerase, indem es die G-Quadruplex-Strukturen in den Telomeren stabilisiert und die Telomerase-Aktivität behindert. | ||||||
Costunolide | 553-21-9 | sc-203555 sc-203555A | 1 mg 10 mg | $81.00 $168.00 | 1 | |
Unterdrückt die Telomerase-Aktivität durch Beeinflussung von Signalwegen, die die Expression und Funktion der Telomerase beeinflussen. | ||||||
Telithromycin | 191114-48-4 | sc-212994 sc-212994A | 1 mg 25 mg | $209.00 $505.00 | 2 | |
Bindet und stabilisiert G-Quadruplex-Strukturen in Telomeren und verhindert so, dass Telomerase die Telomere verlängern kann. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
Ein nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Hemmer, der in bestimmten Zusammenhängen auch die Telomerase-Aktivität hemmen kann. | ||||||
Hesperidin | 520-26-3 | sc-205711 sc-205711A | 25 g 100 g | $80.00 $200.00 | 5 | |
Ein Flavanonglykosid, das in einigen zellulären Zusammenhängen die Telomerase-Aktivität hemmt. |