La classe chimique des inhibiteurs de TP1 comprend un groupe diversifié de composés caractérisés par leur capacité à inhiber l'activité du composant protéique 1 de la télomérase (TP1), un élément critique du complexe enzymatique de la télomérase. Ces inhibiteurs agissent par le biais de divers mécanismes, chacun ciblant différents aspects de l'activité de la télomérase ou de ses voies de régulation. Certains de ces composés, comme le BIBR1532 et le MST-312, interfèrent directement avec la fonction enzymatique de la télomérase. Le BIBR1532, par exemple, est un inhibiteur non nucléosidique qui se lie au complexe télomérase, entravant sa capacité à ajouter des répétitions télomériques aux extrémités chromosomiques. Le MST-312 agit en stabilisant les structures G-quadruplex à l'intérieur des télomères, entravant ainsi l'accès et l'activité de la télomérase. Cette diversité de mécanismes souligne la complexité de la régulation de la télomérase et la nature complexe des inhibiteurs de cette classe.
D'autres membres du groupe des inhibiteurs de TP1 agissent indirectement, en influençant l'expression ou l'accessibilité du complexe télomérase. Des composés comme le GRN163L (Imetelstat) et la télomestatine affectent l'activité de la télomérase en interagissant avec l'ARN de la télomérase ou les structures télomériques. Le GRN163L est un oligonucléotide conjugué à un lipide qui se lie de manière compétitive à la région modèle de l'ARN de la télomérase, inhibant ainsi efficacement l'action de l'enzyme. La télomestatine, quant à elle, se lie aux structures G-quadruplex des télomères et les stabilise, ce qui entrave la capacité de la télomérase à allonger ces capuchons chromosomiques protecteurs. En outre, des composés tels que l'acide rhodanine-3-acétique et l'AZT démontrent la possibilité de cibler la télomérase par le biais de son site actif ou en exploitant ses caractéristiques de transcriptase inverse, respectivement.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | $189.00 $733.00 | 6 | |
Inhibiteur non nucléosidique de la télomérase qui inhibe directement la télomérase, entraînant un raccourcissement des télomères. | ||||||
Telomerase Inhibitor IX | 368449-04-1 | sc-204333 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
Inhibe la télomérase en stabilisant les structures G-quadruplex dans les télomères, entravant ainsi l'activité de la télomérase. | ||||||
Costunolide | 553-21-9 | sc-203555 sc-203555A | 1 mg 10 mg | $81.00 $168.00 | 1 | |
Supprime l'activité de la télomérase en agissant sur les voies qui influencent l'expression et la fonction de la télomérase. | ||||||
Telithromycin | 191114-48-4 | sc-212994 sc-212994A | 1 mg 25 mg | $209.00 $505.00 | 2 | |
Se lie et stabilise les structures G-quadruplex dans les télomères, empêchant la télomérase d'allonger les télomères. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
Inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse qui peut également inhiber l'activité de la télomérase dans certains contextes. | ||||||
Hesperidin | 520-26-3 | sc-205711 sc-205711A | 25 g 100 g | $80.00 $200.00 | 5 | |
Un glycoside de flavanone qui inhibe l'activité de la télomérase dans certains contextes cellulaires. |