TMEM80 Inibitori
I comuni inibitori del TMEM80 includono, ma non solo, la tetrandrina CAS 518-34-3, il rosso di rutenio CAS 11103-72-3, il SK&F 96365 CAS 130495-35-1, il 2-APB CAS 524-95-8 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.
Gli inibitori chimici di TMEM80 possono modulare la funzione della proteina attraverso vari meccanismi, tutti incentrati sulla manipolazione dei livelli di calcio all'interno della cellula. La tetrandrina, ad esempio, funge da bloccante dei canali del calcio, impedendo l'afflusso di calcio e portando eventualmente a un'interruzione dell'omeostasi del calcio nel reticolo endoplasmatico (ER), un ambiente vitale per la funzionalità di TMEM80. Analogamente, il rosso di rutenio e l'SKF-96365 inibiscono rispettivamente i canali del calcio e l'ingresso del calcio, mentre il primo interferisce anche con l'assorbimento mitocondriale del calcio. Queste azioni possono ostacolare il ruolo di TMEM80 nella regolazione del calcio intracellulare. La funzione di TMEM80 sarebbe influenzata anche dal 2-APB, noto per la sua inibizione dei recettori IP3 e dei canali del calcio azionati dal magazzino, che sono fondamentali per il funzionamento di TMEM80 nella segnalazione del calcio. La tapsigargina presenta un altro approccio in quanto inibisce la pompa SERCA, portando a una deplezione delle scorte di calcio dell'ER, perturbando così l'equilibrio del calcio cellulare critico per le attività regolatorie di TMEM80.
Continuando con la serie di inibitori, la rianodina e il TMB-8 esercitano i loro effetti legandosi ai recettori della rianodina e antagonizzando il rilascio di calcio intracellulare, rispettivamente, entrambi essenziali per il presunto ruolo di TMEM80 nella regolazione del calcio. La BAPTA, con le sue proprietà chelanti del calcio, lega gli ioni di calcio liberi, diminuendo la concentrazione di calcio intracellulare, fondamentale per la funzione di TMEM80. La Xestospongina C ha come bersaglio il recettore IP3, impedendo il rilascio di calcio dall'ER e influenzando così la capacità di TMEM80 di gestire i livelli di calcio all'interno della cellula. L'inibizione dello scambiatore Na+/Ca2+ da parte della carbossieosina potrebbe influenzare il ruolo di TMEM80 alterando lo scambio di calcio attraverso la membrana cellulare. Infine, i bloccanti dei canali del calcio come la nifedipina e il verapamil, ostacolando l'afflusso di ioni calcio, interromperebbero i livelli di calcio regolati all'interno delle cellule, su cui TMEM80 si basa per la sua corretta funzione di mantenimento dell'omeostasi del calcio intracellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tetrandrine | 518-34-3 | sc-201492 sc-201492A | 100 mg 250 mg | $55.00 $98.00 | 9 | |
La tetrandrina è un bloccante dei canali del calcio che può inibire l'afflusso di calcio. Poiché il TMEM80 è coinvolto nell'omeostasi del calcio all'interno del reticolo endoplasmatico (ER), l'effetto della tetrandrina sui canali del calcio può inibire il corretto funzionamento del TMEM80 alterando i livelli di calcio dell'ER. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Il rosso rutenio inibisce l'assorbimento di calcio da parte dei mitocondri e può anche inibire i canali del calcio. La funzione di TMEM80 è strettamente legata all'omeostasi del calcio e l'interruzione dei canali del calcio può inibire l'attività di TMEM80 nella regolazione del calcio. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF-96365 inibisce l'ingresso del calcio mediato dal recettore e l'ingresso del calcio gestito dal magazzino (SOCE). TMEM80, coinvolto nella regolazione del calcio intracellulare, sarebbe funzionalmente inibito dall'interruzione di SOCE, con un impatto sui livelli di calcio e sull'omeostasi dell'ER. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il 2-APB è noto per inibire i recettori IP3 e i canali del calcio azionati dal magazzino. TMEM80, che potrebbe essere coinvolto nel trasferimento di calcio tra ER e mitocondri, verrebbe inibito dall'interruzione del rilascio di calcio mediato da IP3, influenzando la sua funzione all'interno della cellula. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA, che porta all'esaurimento delle riserve di calcio dell'ER. Inibendo la ricaptazione del calcio nell'ER, la tapsigargina potrebbe disturbare le funzioni calcio-dipendenti di TMEM80, alterando l'omeostasi del calcio intracellulare. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
La rianodina si lega selettivamente ai recettori della rianodina e modifica la loro funzione. Può bloccare il rilascio di calcio dall'ER, inibendo così le funzioni regolatorie calcio-dipendenti di TMEM80, che richiedono una precisa segnalazione di calcio per il corretto funzionamento. | ||||||
BAPTA, Free Acid | 85233-19-8 | sc-201508 sc-201508A | 100 mg 500 mg | $67.00 $262.00 | 10 | |
Il BAPTA è un chelante di calcio che può legare gli ioni di calcio liberi, riducendo efficacemente la concentrazione di calcio intracellulare. TMEM80, che è funzionalmente coinvolto nei processi dipendenti dal calcio, verrebbe inibito a causa della mancanza di calcio disponibile. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
La Xestospongina C è un inibitore del recettore IP3. Impedendo il rilascio di calcio dall'ER, inibirebbe la capacità di TMEM80 di regolare i livelli di calcio intracellulare, in quanto si ritiene che TMEM80 sia coinvolto nella segnalazione del calcio ER-mitocondriale. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina è un bloccante dei canali del calcio che inibisce l'afflusso di ioni calcio nelle cellule. Questa inibizione può alterare i livelli di calcio ER, che sono fondamentali per la funzione di TMEM80 nella regolazione dell'omeostasi del calcio e della segnalazione. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un altro bloccante dei canali di calcio che inibisce i canali di calcio di tipo L. Bloccando questi canali, il verapamil interromperebbe l'equilibrio del calcio all'interno della cellula e, di conseguenza, inibirebbe la funzione di TMEM80, che dipende dai livelli regolati di calcio. | ||||||