TMEM157 Inhibitoren

Gängige TMEM157 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, U-0126 CAS 109511-58-2 und SB 203580 CAS 152121-47-6.

Die Hemmstofflandschaft für TMEM157 ist durch eine Vielzahl chemischer Verbindungen gekennzeichnet, die Signalwege abschwächen, was wiederum zu einer verminderten Funktionalität des Proteins führen könnte. So können Kinaseinhibitoren, die auf ein breites Spektrum von Kinasen abzielen, mehrere Signalwege unterbrechen und dadurch indirekt die Aktivität von TMEM157 verringern. Insbesondere die Hemmung der PI3K- oder mTOR-Signalwege durch selektive Inhibitoren kann zur Unterdrückung der Aktivierung nachgeschalteter Effektoren führen, die für bestimmte zelluläre Prozesse, an denen TMEM157 möglicherweise beteiligt ist, entscheidend sind. In ähnlicher Weise kann die Ausrichtung auf MEK1/2 oder p38 MAP-Kinase die MAPK/ERK- bzw. p38 MAPK-Signalwege abschwächen, die andere wichtige Wege sind, über die die Aktivität von TMEM157 beeinflusst werden könnte, wenn man die Rolle dieser Signalwege bei verschiedenen zellulären Funktionen berücksichtigt.

Darüber hinaus ist die komplizierte Regulierung des intrazellulären Traffics ein wesentlicher Aspekt des zellulären Kontextes von TMEM157, und die Unterbrechung des Vesikel-Traffics durch ARF-Inhibitoren kann die funktionelle Landschaft, in der TMEM157 wirkt, verändern. Andere Inhibitoren, die sich auf spezifische Kinase-Familien oder Kinasen wie JNK, PKC und Kinasen der Src-Familie konzentrieren, bieten eine Möglichkeit, die Aktivität von TMEM157 zu modulieren, indem sie die Signalkaskaden beeinflussen, an denen diese Kinasen beteiligt sind. Durch die Hemmung wichtiger Knotenpunkte innerhalb dieser Signalwege kann die Aktivität von TMEM157 indirekt verringert werden.