TINP1阻害剤
一般的なTINP1阻害剤としては、Cycloheximide CAS 66-81-9、Harringtonin CAS 26833-85-2、Homoharringtonine CAS 26833-87-4、Anisomycin CAS 22862-76-6およびα-Sarcin CAS 86243-64-3が挙げられるが、これらに限定されない。
TINP1の化学的阻害剤は、タンパク質合成の様々な段階を標的とすることで、リボソーム生合成におけるTINP1の役割を効果的に停止させることができる。よく知られた阻害剤であるシクロヘキシミドは、新生タンパク質鎖の伸長に重要な、真核生物のリボソーム上の転位ステップを破壊する。この作用により、新しいリボソームに対する細胞内の需要が直接減少し、TINP1の機能が阻害される。同様に、ハリントニンとホモハリントニンはタンパク質合成の初期段階を阻害する。ハリントニンは最初のペプチド結合が形成された後の最初の伸長を阻害し、ホモハリントニンはリボソームのAサイトに結合して伸長プロセスを阻害する。アニソマイシンがペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することもリボソーム活性の低下に寄与し、リボソームアセンブリーにTINP1が関与する必要性を減少させる。
リシンはrRNAからアデニンを脱プリンし、α-サルシンはrRNAの特定の結合を切断することによってリボソームのRNAを損傷し、リボソームを不活性化する。この不活性化はTINP1の機能を直接否定し、機能的なリボソームの組み立てに貢献できなくなるからである。エデインとフシジン酸はそれぞれ開始と伸長のステップを標的とし、エデインは小リボソームサブユニットに結合して開始複合体の形成を阻止し、フシジン酸は伸長因子Gをリボソームにロックしてそのターンオーバーを阻止する。ピューロマイシン、スパルソマイシン、テトラサイクリンはそれぞれ、アミノアシルtRNAを模倣して早期の鎖終結を引き起こし、ペプチジルトランスフェラーゼ中心に結合してペプチド結合形成を阻害し、30Sサブユニットに結合してアミノアシルtRNAの付着を阻害することで効果を発揮する。クロラムフェニコールは50Sサブユニットに結合し、ペプチジルトランスフェラーゼも阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドはリボゾームにおける転移ステップを妨害することで真核生物のタンパク質合成を阻害し、それによって新生タンパク質鎖の伸長を妨げる。これはリボゾームの形成に関与しているためTINP1を阻害し、タンパク質合成の阻害は新しいリボゾームの需要を減少させ、それによってTINP1を機能的に阻害する。 | ||||||
Harringtonin | 26833-85-2 | sc-204771 sc-204771A sc-204771B sc-204771C sc-204771D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $195.00 $350.00 $475.00 $600.00 $899.00 | 30 | |
ハリントニンは、60Sリボソームにおける最初のペプチド結合形成後の初期伸長ステップを阻害することで、タンパク質合成を阻害する。TINP1はリボソームの組み立てと成熟に関与しているため、ハリントニンはリボソームの形成を初期段階で停止させることでTINP1を機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Homoharringtonine | 26833-87-4 | sc-202652 sc-202652A sc-202652B | 1 mg 5 mg 10 mg | $51.00 $123.00 $178.00 | 11 | |
ホモハリントニンはリボソームのAサイトに結合することでタンパク質合成を阻害し、ペプチド鎖の適切な伸長を妨げる。TINP1はリボソームの形成に不可欠であるため、リボソーム機能の阻害はTINP1活性の機能的必要性を直接低下させることになる。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはリボソーム上のペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、タンパク質合成を阻害します。ペプチド結合の形成を阻害することで、TINP1 が不可欠なリボソームの生合成の必要性を低下させ、TINP1 を機能的に阻害します。 | ||||||
α-Sarcin | 86243-64-3 | sc-204427 | 1 mg | $316.00 | 6 | |
α-サルシンはリボソームの大きなrRNAの特定のホスホジエステル結合を切断し、リボソームを不活性化してタンパク質合成を阻害します。TINP1はリボソームの組み立てに関与しているため、リボソーム機能の喪失はTINP1の機能を阻害することになります。 | ||||||
Fusidic acid | 6990-06-3 | sc-215065 | 1 g | $292.00 | ||
フシジン酸は、リボソームからの伸長因子G（EF-G）のターンオーバーを阻害することで、タンパク質の合成を阻害します。これにより、新しいリボソームの必要性が低下し、リボソーム生合成におけるTINP1の役割が阻害されるため、TINP1は機能的に阻害されます。 | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
ピューロマイシンは、アミノアシルtRNAの類似体として作用することで、翻訳中に早期の鎖終結を引き起こします。これにより、リボソームの生産と組み立ての必要性が低下し、TINP1が関与するプロセスが阻害されます。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
テトラサイクリンはリボソームの30Sサブユニットに結合し、アミノアシルtRNAのリボソームA部位への結合を阻害する。これにより、タンパク質合成の伸長段階が妨げられ、TINP1が機能的に阻害される。その結果、TINP1が必要なリボソームの生成の必要性が低下する。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
クロラムフェニコールは50Sリボソーム亜ユニットに結合し、ペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することで、タンパク質合成を阻害する。これはリボソームの全体的な生産量を減少させることでTINP1を機能的に阻害し、リボソームの組み立てにおけるTINP1の機能要件を減少させる。 | ||||||